拜耳（Bayer）宣布，抗癌药 瑞戈非尼 Stivarga（regorafenib）获得了欧洲药品委员会（CHMP）的积极意见。CHMP建议批准Stivarga用于既往经2种酪氨酸激酶抑制剂（Gleevec、Sutent）治疗后病情恶化或不耐受的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤（GIST）患者的治疗。欧盟委员会（EC）预计将于2014年第三季度做出最终审查决定。此前，Stivarga于2013年8月30日获欧盟批准用于转移性结直肠癌（mCRC）的治疗。

　　CHMP的积极意见是基于关键III期GRID研究的数据。数据显示，与安慰剂+最佳支持疗法（BSC）相比，Stivarga+BSC组合疗法使无进展生存期（PFS）取得了统计学意义的显著改善（4.8个月 vs 0.9个月，p＜0.0001）。

　　作为一种口服的多激酶抑制剂，针对多重肿瘤途径提供依据，Stivarga谁没有其他批准的治疗选择的患者的一种新的选择。

　　目前，Stivarga已获美国、欧盟、日本批准，用于转移性结直肠癌（mCRC）的治疗。同时，该药已获美国和日本批准用于治疗胃肠道间质瘤（GIST）。Stivarga是FDA批准的第三个治疗胃肠道间质瘤（GIST）的药物，另2个药物为诺华的格列卫（Gleevec）、辉瑞的索坦（Sutent）。

　　胃肠道间质瘤（GIST）是癌细胞发生在胃肠道的一种肿瘤，患者多为老年人。GIST，由于其极具侵略性的特点，目前依然是尚未满足的医疗需求，同时治疗的选择也很有限，相关临床研究数据表明，Stivarga有望为那些经标准治疗后复发的患者提供一种重要的治疗方案。

　　Stivarga是一种口服多激酶抑制剂，在临床前研究中，regorafenib能够抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。该药还可以抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶，包括VEGFR 1-3, KIT, RET, PDGFR及FGFR。

　　目前，瑞戈非尼已经在90个国家获得了批准，用于转移性结直肠癌的治疗，该药批准的商品名为Stivarga®，批准的国家包括美国、欧盟各国和日本。此外，该产品还在70多个国家获得了批准，用于转移性消化道间质肿瘤（GIST）的治疗，其中也包括美国、欧盟和日本。

　　在欧盟，瑞戈非尼适用于治疗以前接受过现有治疗（包括基于氟嘧啶的化疗、抗VEGF治疗和抗EGFR治疗）或不适合接受现有治疗的转移性结直肠癌成年患者，以及以前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后出现疾病进展或不耐受的无法切除的或转移性胃肠道间质瘤成年患者。

　　关于结直肠癌

　　结直肠癌（CRC）是世界上第三大常见癌症，每年新增病例数超过一百万人。结直肠癌患者五年期生存率预计为55%，但是根据疾病分期的不同存在巨大的差异性（I期疾病患者可达74%，而IV期患者仅为6%）。

　　关于胃肠道间质瘤（GIST）

　　GIST是最常见形式的肉瘤，起源于胃肠道的间叶组织。如果疾病扩展至身体其它部位（转移）或不能进行以治愈为目的的手术切除，则GIST是一种危及生命的恶性疾病。GIST的发生率据估计为11-20名患者/100万人/年。

　　GIST中致癌KIT激酶突变的发现和激酶抑制剂疗法的引入，使得对这些肿瘤的理解取得了快速进展。现在已经确定70–80%的GIST隐匿有KIT基因突变，这些突变导致激酶继续活化，并且突变的KIT是GIST中具有临床重要性的一个治疗靶点。