多吉美（索拉非尼）具有双重抗肿瘤效应，既可以抑制肿瘤细胞的增殖，又可以抑制肿瘤血管的生成，是唯一的多靶点多激酶抑制剂。多吉美能显著延长无疾病进展生存期（PFS）和总体生存期（OS）。

　　靶向新药：索拉非尼具有双重抗肿瘤效应

　　索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体－2（VEGFR－2）、血管内皮生长因子受体－3（VEGFR－3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT－3。

　　由此可见，索拉非尼具有双重抗肿瘤效应，一方面，它可以通过抑制RAF／MEK／ERK信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；另一方面，它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。

　　与口服溶液相比，索拉非尼片的相对生物利用度为38％～49％；高脂饮食可使索拉非尼生物利用度降低29％。索拉非尼达峰时间约为3小时，平均消除半衰期约为25～48小时，血浆蛋白结合率为99．5％。索拉非尼主要通过肝脏代谢酶CYP3A4进行氧化代谢，以及通过UGT1A9进行葡萄糖苷酸化代谢。目前已知索拉非尼有8种代谢产物，其中5种可在索拉非尼达到稳态后的患者血浆中检测到。索拉非尼主要以原形物（占总剂量51％）和代谢物方式随粪便排泄，有部分葡萄糖苷酸化代谢产物（占总剂量19％）随尿液排泄。

　　索拉非尼适应症：

　　索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）和治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。此外，目前世界各地还有近50项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。

　　服用索拉非尼注意事项：

　　①    建议癌症患者在服用索拉非尼治疗前6周内每周检测一次血压。

　　②    同时合用华法林治疗的患者应定期进行相关检查，因为索拉非尼可增加患者出血的风险。

　　③    有活动性出血（如胃肠道出血）倾向的患者应慎用索拉非尼。

　　④    即往进行过骨髓抑制治疗（包括放疗和化疗）的患者在应用索拉非尼时应特别谨慎。

　　⑤    活动性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在应用索拉非尼前宜先进行相关治疗。

　　⑥    曾经感染过带状疱疹、单纯疱疹等疱疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在进行化疗后，其感染有可能复发。

　　⑦    在服用索拉非尼期间，患者不宜进行肌肉注射，这主要是因为索拉非尼可能诱发血小板减少，使得患者容易出现出血、碰伤或血肿等情况。

　　⑧    孕期女性在服用索拉非尼期间应采取避孕措施，如果在服药期间怀孕，医生应明确告知患者此药对胎儿的危害性。

　　⑨    在服用索拉非尼期间，最好不要进行哺乳。索拉非尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到验证。

　　⑩    肝病患者、黄疸患者或肾病患者（CrCl＜30ml／min）应慎用索拉非尼。

　　索拉非尼不良反应：

　　索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹／脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数的31％和7％，而安慰剂对照组患者则分别为22％和6％。

　　索拉非尼用药剂量：

　　索拉非尼治疗肾细胞癌的推荐剂量为400mg，每天2次，不可与食物同服（宜在进食1小时前或进食2小时后服药）。制药商建议除非索拉非尼疗效降低或患者不能耐受其毒性反应，否则该药可以一直长期使用。若患者出现药物不良反应，索拉非尼给药剂量可降低到400mg，每天1次或隔天1次。

　　海得康发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，如丙肝新药印度吉三代、肝癌新药印度多吉美、PD-1、PD-L1、肺癌AZD9291等，帮助国内患者选择更新更有效的治疗药物和手段，更多药品信息及购药渠道，详询：400-001-9763,010-67385800，微信：headkonhdk  。