AZD9291是一种激酶抑制剂，适用于EGFR T790阳性突变的晚期非小细胞肺癌患者。

　　此适应症是根据肿瘤反应率和反应时间在加快审批程序下被批准。

　　【用法用量】

　　患者选择：用AZD9291开始治疗前确诊患者肿瘤标本中存在T790M EGFR突变。  推荐计量方案：AZD9291的推荐剂量是80 mg片每天1次直至疾病进展或不可接受毒性。

　　AZD9291可与食物同时服用也可不与食物同时服用。值得注意的是，如有缺失一剂量的AZD9291，无需增加额外的剂量，下一剂量根据时间表来服用就可以了。

　　有吞咽固体困难的患者给药：可将片剂溶解在4汤勺(约50mL)的非碳酸水中。搅拌直至片剂被完全溶解，待溶解后立即饮用或通过鼻烟管给药。制备过程中禁止压碎、加热或是超声。并用4-8盎司水来冲洗容器病立即饮用或是通过鼻烟管给药。

　　对不良反应的计量调整：

　　注：a:按照美国国家癌症研究所对常见不良事件常用语标准版本4.0(NCI CTCAE

　　v4.0)b:ECGs=心电图c：LVEF=左室射血功能f：QTc=QT间期对心率矫正

　　【禁忌症】

　　无。

　　【在特殊人群中的使用】

　　(1)妊娠期用药：如妊娠期间服用AZD9291或服用AZD9291后处于妊娠期，则应忠告患者AZD9291对胎儿存在潜在危害。

　　(2)哺乳期用药：因为在对哺乳喂养婴儿来自AZD9291严重不良反应潜能，忠告正在哺乳妇女用AZD9291治疗期间和最后剂量后共2周不要哺乳喂养。

　　(3)儿童用药：尚未确定在儿童患者中AZD9291的安全性和有效性。

　　(4)老年人用药：开拓性分析提示65岁或以上患者当与比65岁年轻患者比较3和4级不良反应发生率较高(32%相比25%)和对不良反应调整更频(23%相比17%)。

　　(5)肾受损者用药：未进行专门临床研究评价肾受损对AZD9291药代动力学的影响。根据群体药代动力学分析，在有轻度[肌酐清除率(CLcr)60-89  mL/min]或中度(CLcr 30-59 mL/min)肾受损患者建议无剂量调整。对有严重肾受损患者(CLcr<30  mL/min)或肾病终末期没有AZD9291的推荐剂量。

　　(6)生殖潜能的女性和男性：忠告生殖潜能女性用AZD9291治疗期间和最后剂量后共6周使用有效避孕;忠告有生殖潜能女性伴侣男性患者AZD9291期间和最后剂量后共4个月使用有效避孕。

　　(7)肝受损者用药：未进行专门临床研究评价肝受损对AZD9291药代动力学的影响。根据群体药代动力学(PK)  分析，在有轻度肝受损患者[总胆红素<正常的上限(ULN)和AST  1至1.5倍ULN间或总胆红素1.0至1.5倍ULN间和任何AST]建议无剂量调整。对有中度或严重肝受损患者对AZD9291无推荐剂量。

　　【药物相互作用】

　　未曾用AZD9291与CYP酶和转运蛋白的抑制剂，诱导剂或底物进行药物相互作用研究。

　　其他药物对AZD9291的影响：

　　强CYP3A抑制剂：避免AZD9291与强CYP3A抑制剂的同时给药，包括大环内酯类抗生素(如，泰利霉素[telithromycin])、抗真菌药(如，意曲康唑[itraconazole])、抗病毒药(如，利托那韦[ritonavir])、奈法唑酮[nefazodone]。因为强CYP3A抑制剂的同时使用可能增加AZD9291血浆浓度。如无其他另外存在，严密监视患者对AZD9291的不良反应。

　　强CYP3A诱导剂：避免AZD9291与强CYP3A诱导剂的同时给药(如，苯妥英钠[phenytoin]、利福平[rifampicin]、卡马西平[carbamazepine]、圣约翰草[St.  John’s Wort])因为强CYP3A诱导剂可能减低AZD9291血浆浓度。

　　AZD9291对其他药物的影响：避免的同时给药AZD9291与药物是CYP3A，乳癌耐药性蛋白(BCRP)，与CYP1A2有狭窄治疗指数的敏感底物，包括但不限于芬太尼[fentanyl]、环孢霉素[cyclosporine]、奎尼丁[quinidine]、麦角生物碱[ergot  alkaloids]、苯妥英钠、卡马西平，因为AZD9291可能增加或减低这些药物的血浆浓度。

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