Retevmo(selpercatinib)

　　Retevmo(selpercatinib)获批治疗RET驱动基因的晚期肺癌和甲状腺癌

　　2020年5月，美国FDA批准Retevmo™ (selpercatinib 40毫克、80毫克胶囊)，用于治疗转染重排基因（RET）融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，和需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上的儿童患者，以及需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上的儿童患者。

　　Retevmo是一种口服选择性RET激酶抑制剂。Retevmo既作用于肿瘤细胞，也可影响正常细胞，这可能导致药物副反应的发生。

　　在高达50%的RET融合阳性的非小细胞肺癌患者中存在脑转移的情况。在经治的可检测到脑转移的NSCLC患者中，11名患者中有10名观察到颅内病灶的缓解 (CNS ORR)，所有10名患者的CNS DoR均≥6个月。

　　Retevmo的说明书中的警告和注意事项包括：肝毒性（肝功能异常的证据）、高血压、QT间隔延长、出血事件、过敏反应、伤口愈合不良的风险和胚胎胎儿毒性。

　　在LIBRETTO-001试验中，由于不良反应（AR）导致的停药率为5％。最常见的不良反应（≥25％），含实验室异常，包括口干、腹泻、高血压、天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、疲劳和便秘。此外，最常见的严重不良反应（≥2％）是ALT升高、AST升高和肺炎。没有其他的严重不良反应在超过2%的患者中报告。