Exkivity说明书适应症是什么？何时在中国上市？mobocertinib治疗肺癌效果真的好吗？

　　2021年09月，美国FDA批准Exkivity（mobocertinib，TAK-788），用于治疗先前接受含铂化疗期间或之后病情进展、经FDA批准的检测方法证实为携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（EGFRex20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（mNSCLC）成人患者。在中国，Exkivity(mobocertinib)于今年7月被纳入优先审评，拟用于治疗携带EGFRex20ins的NSCLC成人患者。在中国，EGFRex20ins突变发生率约占所有NSCLC的2.3%，目前尚无批准的针对EGFRex20ins突变的靶向药物。

　　Exkivity的活性药物成分为mobocertinib，这是一种新型、强效小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在高选择性靶向于EGFR和人表皮生长因子受体2(HER2)20号外显子插入突变。

　　试验包括114名先前接受过含铂化疗、携带EGFRex20ins突变的NSCLC患者，这些患者接受了口服mobocertinib（160mg，每日一次）治疗。

　　研究结果：根据独立审查委员会（IRC）的评估，客观缓解率（ORR）为28%、中位缓解持续时间（DOR）为17.5个月、疾病控制率（DCR）为78%、中位总生存期（OS）为24个月、1年生存率达70%、中位无进展生存期（PFS）为7.3个月，并且在携带各种不同的EGFRex20ins突变NSCLC患者中均观察到了治疗反应。

　　2021年5月，EGFR-MET双特异性抗体药物Rybrevant（amivantamab）获得美国FDA批准，用于治疗在接受含铂化疗失败后病情进展、携带EGFRex20ins突变的转移性非小细胞肺癌（mNSCLC）成人患者。

　　值得一提的是，Rybrevant是第一个获监管批准治疗EGFRex20ins突变NSCLC的靶向疗法。Rybrevant的活性药物成分为amivantamab，这是一种全人EGFR-MET双特异性抗体，具有免疫细胞导向活性，靶向携带激活和耐药EGFR及MET突变及扩增的肿瘤。

　　Rybrevant的疗效，在81例接受含铂化疗期间或之后病情进展、携带EGFR外显子20插入突变的NSCLC成人患者中进行了评估。主要观察指标是总缓解率（ORR，即肿瘤被药物破坏或缩小的患者比例）。结果显示，在接受Rybrevant治疗的患者中，ORR为40%，中位缓解持续时间（DOR）为11.1个月。在病情缓解的患者中，有63%缓解持续时间≥6个月。

　　“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，请咨询海得康医学顾问：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。

　　【友情提示：本文仅作为参考意见，具体处理办法还是要医生根据患者实际情况综合评估后进行处理。用药期间随时与医生保持联系，随时沟通用药情况。】