塞尔帕替尼/塞普替尼selpercatinib用法用量及剂量调整，塞普替尼中国上市了吗？

　　推荐剂量：

　　根据是否存在RET基因融合（NSCLC或甲状腺）或特定RET基因突变（MTC），选择接受RETEVMO治疗的患者。

　　成人和12岁或12岁以上儿童患者的推荐剂量基于体重

　　① 少于50kg:120mg， 口服，一天两次

　　② 50kg及以上：160mg，口服，一天两次

　　直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　剂量调整：

　　同时使用酸还原剂的剂量调整

　　避免同时使用PPI、组胺-2（H2）受体拮抗剂，或与RETEVMO局部作用的抗酸剂[见药物相互作用（7.1）]。

　　如果不能避免同时使用：

　　•与PPI合用时，与食物一起服用RETEVMO。

　　•使用H2受体拮抗剂前2小时或给药后10小时服用RETEVMO。

　　•使用局部作用抗酸剂时，给药前2小时或给药后2小时服用RETEVMO。

　　不良反应的针量调整：

　　不良反应的推荐剂量减少见表1。

　　表1推荐的不良反应剂量降低

　　对不能耐受三次剂量减少的患者，永久停止使用RETEVMO。

　　不良反应的推荐剂量修改见表2。

　　表2 RETEVMO相关不良反应推荐剂量调整

.强效和中度CYP3A抑制剂的剂量调整

　　避免与RETEVMO同时使用强效和中度CYP3A抑制剂。如果不能避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂，则按照表3中的建议减少RETEVMO剂量。在抑制剂停止使用3到5个消除半衰期后，按照启动CYP3A抑制剂之前的剂量恢复RETEVMO

　　表3 RETEVM与强和中度CYP3A抑制剂联合使用时的推荐剂量调整

严重肝损害的剂量调整：

　　如表4所示，减少严重肝损害患者的推荐剂量

　　礼来RET抑制剂塞尔帕替尼/赛普替尼（Selpercatinib、Retevmo)在海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区的博鳌超级医院用于临床急需。塞尔帕替尼(Selpercatinib)已于2021年8月被中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)纳入优先审评，期待未来在中国正式获批上市。

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　　【友情提示：本文仅作为参考意见，具体处理办法还是要医生根据患者实际情况综合评估后进行处理。用药期间随时与医生保持联系，随时沟通用药情况。】