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乳腺癌靶向药阿培利司联合氟维司群显著增加抗肿瘤活性时间：2022-09-07 阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K) 抑制剂，具有主要针对PI3Kα的抑制活性。在体外和体内模型中，编码PI3K催化α亚基
(PIK3CA) 的基因中的功能获得突变导致PI3Kα和Akt信号传导、细胞转化和肿瘤的产生。 在乳腺癌细胞系中，阿培利司抑制PI3K下游靶标（包括Akt）的磷酸化，并在具有PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，阿培利司抑制PI3K/Akt信号通路并减少异种移植模型（包括乳腺癌模型）中的肿瘤生长。 阿培利司治疗对PI3K的抑制已被证明可诱导乳腺癌细胞中雌激素受体 (ER) 转录的增加。在源自ER阳性、PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中，与单独的任一治疗相比，阿培利司和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。
阿培利司药物过量 在临床试验中使用阿培利司过量的经验有限。在临床研究中，阿培利司的给药剂量高达450mg，每天一次。 在临床研究中报告阿培利司意外过量服用的情况下，与过量服用相关的不良反应与已知的阿培利司安全性特征一致，包括高血糖、恶心、虚弱和皮疹。 如有必要，在所有药物过量情况下启动一般对症和支持措施。阿培利司没有已知的解毒剂。 “海得康”为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，海得康医学顾问咨询电话：400-001-9769，官网微信：15600654560。
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