PI3K抑制剂阿培利司的生产厂家,规格,作用机制

　　Piqray（阿培利司）由诺华公司开发，是首批获批用于该病的PI3K抑制剂之一。

　　该药物与氟维司群联合用于使用美国食品和药物管理局 (FDA) 批准的诊断测试therascreen PIK3CA RGQ PCR试剂盒鉴定为具有PIK3CA突变的患者。

　　诺华于2018年12月向FDA提交了阿培利司的新药申请（NDA）。FDA对该药物进行了优先审评，并于2019年5月获得批准，使其成为FDA肿瘤中心首批获批的复方产品之一卓越实时肿瘤学审查试点计划。

　　阿培利司有50mg、150mg和200mg三种规格的口服、无划痕薄膜包衣片剂。50mg片剂呈圆形，呈淡粉色。150mg和200mg版本分别是呈淡红色和浅红色的椭圆形片剂。

　　阿培利司的作用机制

　　阿培利司是一种α特异性磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K) 抑制剂。编码PI3K的催化α亚基 (PI3KCA) 的基因突变导致PI3Kα 和Akt信号通路的激活，从而导致肿瘤的产生。

　　阿培利司抑制PI3KCA突变效应并阻断PI3Kα和Akt信号通路，同时克服HR阳性晚期乳腺癌患者的内分泌治疗耐药性。

　　PI3K抑制已显示可诱导乳腺癌细胞中的ER转录增加。阿培利司加氟维司群在ER阳性、PIK3CA突变细胞系的肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

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