依维莫司Afinitor(Everolimus)说明书

　　适应症

　　在来曲唑或阿那曲唑治疗失败后，依维莫司与依西美坦联合用于治疗患有晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌（晚期 HR+ BC）的绝经后妇女。

　　适用于治疗患有胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤 (PNET) 且患有不可切除、局部晚期或转移性疾病的成年患者。

　　适用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌（RCC）成人患者的治疗。

　　适用于治疗患有肾血管平滑肌脂肪瘤和结节性硬化症 (TSC) 的成年患者，不需要立即手术。

　　作用机制

　　依维莫司是一种mTOR抑制剂，以高亲和力与FK506结合蛋白12 (FKBP-12) 结合，从而形成抑制mTOR活化的药物复合物。这种抑制降低了下游效应器的活性，从而导致细胞从G1期进入S期的进程受阻，并随后诱导细胞生长停滞和细胞凋亡。依维莫司还抑制缺氧诱导因子的表达，导致血管内皮生长因子的表达减少。依维莫司抑制mTOR的结果是减少细胞增殖、血管生成和葡萄糖摄取。

　　吸收

　　在晚期实体瘤患者中，口服5mg至70mg剂量后，依维莫司浓度达到峰值1至2小时。单次给药后Cmax 在5mg和10mg之间与剂量成比例。在20mg和更高的剂量下，Cmax的增加小于剂量比例，但AUC在5mg至70mg剂量范围内显示出剂量比例。每日一次给药后2周内达到稳态。SEGA（室管膜下巨细胞星形细胞瘤）和TSC（结节性硬化症）患者的剂量比例：在SEGA和TSC患者中，依维莫司Cmin在1.35mg/㎡至14.4mg/㎡的剂量范围内与剂量比例大致成比例。

　　副作用

　　依维莫司常见副作用有口腔炎（口腔溃疡或肿胀）、感染风险增加、皮疹、腹泻、手、手臂、脚、脚踝或腿肿胀、腹部（腹部）疼痛、恶心、呕吐、发烧、虚弱、咳嗽、头痛、食欲不振、代谢综合征；

　　相互作用

　　避免葡萄柚产品。葡萄柚通过CYP3A4通路抑制依维莫司的代谢，因此可能增加依维莫司的血清水平。

　　避免使用圣约翰草。圣约翰草与依维莫司合用可通过诱导CYP3A4和P-糖蛋白 (PGP) 降低依维莫司的血清水平。

　　每天在同一时间服用。

　　用一整杯水服用。

　　带或不带食物服用。与食物一致服用，因为食物可能会降低依维莫司的AUC和Cmax。

　　依维莫司仿制药在印度上市了，EVERMIL和ROLIMUS（图片如上），两个厂家，不同版本，规格不同，价格也不相同。

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