乌帕替尼最新说明书（适应症，用法用量，副作用，注意事项）

　　乌帕替尼Upadacitinib是一种口服Janus激酶 (JAK)1选择性抑制剂和一种改善疾病的抗风湿药 (DMARD)，用于治疗类风湿性关节炎以减缓疾病进展。类风湿性关节炎是一种影响外周关节的慢性自身免疫性炎症性疾病。它的特点是滑膜炎症和增生、自身抗体产生、软骨损伤和骨破坏，导致合并症。尽管有多种治疗药物可用于治疗，但高达40%的患者对目前的疗法（包括生物疗法）没有反应。JAK作为免疫介导疾病驱动因素的作用，导致使用JAK作为类风湿性关节炎的治疗靶点。为了在不显着影响疗效的情况下降低剂量相关毒性（如某些泛JAK抑制剂所见），开发了更具选择性的JAK1抑制剂乌帕替尼，乌帕替尼有哪些适应症呢，使用说明书下面来看一下：

　　【适应症和用法】

　　乌帕替尼 是一种Janus激酶 (JAK) 抑制剂，适用于治疗对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎的成人。

　　对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的活动性银屑病关节炎成人。

　　患有难治性、中度至重度特应性皮炎的 12 岁及以上的成人和儿童患者，其疾病无法通过其他全身性药物产品（包括生物制剂）得到充分控制，或者不建议使用这些疗法。

　　对一种或多种 TNF 阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人。

　　对一种或多种 TNF 阻滞剂反应不足或不耐受的活动性强直性脊柱炎成人。

　　使用限制

　　不建议将乌帕替尼与其他JAK 抑制剂、生物DMARD或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢素）联合使用。

　　【剂量和给药】

　　治疗前更新免疫接种并考虑评估活动性和潜伏性结核病、病毒性肝炎、肝功能和妊娠状态。

　　如果绝对淋巴细胞计数低于500个细胞/mm3、绝对中性粒细胞计数低于1000个细胞/mm3或血红蛋白水平低于8g/dL，则避免启动或中断乌帕替尼。

　　类风湿关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎推荐剂量为15毫克，每日一次。

　　特应性皮炎

　　12岁及以上体重至少40公斤的儿童患者和65岁以下的成人： 开始每天一次口服15毫克的治疗。如果没有达到足够的反应，考虑将剂量增加到每天一次口服30毫克。

　　65岁及以上的成年人：推荐剂量为15毫克，每天一次。

　　严重肾功能不全：推荐剂量为15毫克，每日一次。

　　溃疡性结肠炎

　　成人：推荐的诱导剂量为45毫克，每天一次，持续8周。推荐的维持剂量为每天一次15毫克。对于难治性、严重或广泛疾病的患者，可考虑每日一次30mg的维持剂量。如果30mg剂量未达到足够的治疗反应，请停止乌帕替尼。使用维持反应所需的最低有效剂量。

　　【禁忌症】

　　已知对乌帕替尼中的任何赋形剂过敏。

　　【警告和注意事项】

　　严重感染：避免用于有活动性、严重感染（包括局部感染）的患者。

　　超敏反应：已报告严重的超敏反应（例如，过敏反应）。如果发生严重的超敏反应，请停止使用。

　　胃肠道(GI)穿孔：监测有胃肠道穿孔风险的患者并及时评估有症状的患者。

　　实验室异常: 由于淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质的潜在变化，建议进行监测。

　　胚胎-胎儿毒性: 根据动物研究，可能对胎儿造成伤害。忠告有生殖潜力的女性患者对胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。

　　疫苗接种: 避免与活疫苗一起使用。

　　【不良反应】

　　类风湿关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎：不良反应（≥1%）为：上呼吸道感染、带状疱疹、单纯疱疹、支气管炎、恶心、咳嗽、发热、痤疮和头痛。

　　特应性皮炎：不良反应（≥1%）有：上呼吸道感染、痤疮、单纯疱疹、头痛、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、过敏、毛囊炎、恶心、腹痛、发热、体重增加、带状疱疹、流感、疲劳、中性粒细胞减少、肌痛和流感样疾病。

　　溃疡性结肠炎：在诱导或维持期间报告的不良反应（≥5%）有：上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、痤疮、中性粒细胞减少、肝酶升高和皮疹。

　　【药物相互作用】

　　强CYP3A4诱导剂：不建议将乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂共同给药。

　　【在特定人群中使用】

　　哺乳期：建议不要母乳喂养。

　　肝功能不全：不建议在严重肝功能不全的患者中使用乌帕替尼。

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