BTK抑制剂依鲁替尼/伊布替尼的皮肤病副作用，可控吗？

　　布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂的开发代表了治疗慢性淋巴细胞白血病和其他B细胞恶性肿瘤的重大突破。第一代抑制剂依鲁替尼通过与BTK共价不可逆结合起作用，BTK是TEC（儿童短暂性红细胞减少症）家族的一种非受体酪氨酸激酶，在B细胞受体信号通路中起关键作用。它还诱导一系列其他激酶的“脱靶”抑制，包括（但不限于）表皮生长因子受体 （EGFR）、SRC和TEC家族的其他激酶。

　　皮肤毒性是依鲁替尼最常见的毒性之一，但在大多数情况下仍为轻度至中度，并且易于控制。它们的发病率在治疗的第一年最高，并随着时间的推移而下降。此外，据推测，依鲁替尼相关的皮肤病副作用是由与BTK和其他“脱靶”激酶的直接结合介导的。

　　瘀伤、瘀斑和瘀点是最典型的皮肤病副作用。指甲和头发的变化也很常见，如皮肤感染（机会性感染，包括单纯疱疹和带状疱疹病毒再激活，以及金黄色葡萄球菌双重感染）、毛囊炎和其他类型的皮疹。也可能发生脂膜炎、口疮样溃疡伴口腔炎、中性粒细胞性皮肤病、外周水肿和皮肤开裂。

　　下一代BTK抑制剂，阿卡替尼和泽布替尼，旨在优化BTK抑制并最大限度地减少替代激酶（Tec、ITK、EGFR、SRC家族激酶）的脱靶抑制。这些药物已被FDA批准用于复发或难治性套细胞淋巴瘤。尽管预计其毒性的总体发生率将更加有限，但阿卡替尼和泽布替尼与一系列皮肤病学毒性作用相关，这些毒性作用似乎与之前描述的依鲁替尼相似，包括瘀伤和瘀斑、脂膜炎、人类疱疹病毒感染、蜂窝织炎，和皮疹。特别是，这两种药物都会在超过30％的接受治疗的患者中引起皮肤出血事件。

　　据了解，依鲁替尼仿制药已在孟加拉上市。有孟加拉耀品国际仿制药BUTINIB，孟加拉珠峰制药仿制药Ibruxen，孟加拉碧康制药仿制药Ibrutix均已上市。厂家不同，规格不同，价格也不同，患者可根据需要了解。

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