Avapritinib（阿伐替尼）简介，使用阿伐替尼的风险有哪些？

　　含有PDGFRA激活突变的胃肠道间质瘤（GIST）对伊马替尼有反应，最常见的突变D842V除外。Avapritinib（阿伐替尼）是一种新型、有效的KIT/PDGFRA抑制剂，在D842V基因型患者中具有显着的临床活性。迄今为止，只有少数接受avapritinib治疗的PDGFRA突变患者出现继发性耐药。在使用 avapritinib 或伊马替尼取得进展的7名PDGFRA原发性突变患者中，有6名患者的肿瘤和血浆活检在PDGFRA外显子13、14和15内具有干扰avapritinib结合的继发性耐药突变。二级PDGFRA导致 V658A、N659K、Y676C和G680R替换的突变分别在2名或更多患者中被发现，代表PDGFRA GIST耐药性的复发机制。值得注意的是，大多数对avapritinib 耐药的PDGFRA突变GIST仍然依赖于PDGFRA致癌信号。靶向PDGFRA蛋白稳定性或抑制PDGFRA依赖性信号通路的抑制剂可能会克服avapritinib耐药性。

　　Avapritinib（阿伐替尼）是一种选择性激酶抑制剂，可负向调节细胞转运蛋白的作用，使它们对其他化疗药物重新敏感。每天服用一次，作用时间长。应告知患者颅内出血、中枢神经系统影响和胚胎-胎儿毒性的风险。

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