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海外新冠口服药对比——Paxlovid帕克洛维vs.莫努匹韦Molnupiravir

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自小编上次发文《你想了解的——海外新冠肺炎药物,全在这里了!》,该文提到了帕克洛维Paxlovid和莫努匹韦molnupiravir——两种口服抗病毒药物,因它们的方便性(可在家服用)和有效性,备受关注。很多朋友留言小编,希望小编能够对比一下这两种药物,看一看它们的区别。
于是,小编马上行动起来,整理了二者的对比情况,让我们一起来看看吧!
 什么是帕克洛维和莫努匹韦?
帕克洛维Paxlovid辉瑞公司生产,是两种抗病毒药物的组合:奈玛特韦Nirmatrelvir 和利托那韦Ritonavir。它是第一个获得FDA的新冠口服抗病毒药物,授权日期为2021年12月22日。帕克洛维被授权用于患有轻度至中度新冠肺炎且伴有高风险进展为重症的成人和12岁及以上儿童患者。在美国疾病控制与预防中心(CDC)新冠成人患者(非住院)治疗方案指南中,帕克洛维是首选方案,推荐等级为A级(注:A=强,B=中,C=弱)

莫努匹韦molnupiravir默克公司生产,也是一种口服抗病毒药。它是在帕克洛维之后不久获得FDA紧急使用授权(EUA),授权日期为2021年12月23日。莫努匹韦被授权用于患有轻度至中度新冠肺炎且伴有高风险进展为重症的18岁及以上成人患者在CDC新冠成人患者(非住院)治疗方案指南中,莫努匹韦是替代方案,推荐等级为C级,仅当首选疗法不可用、不可行或临床不适用时才使用。

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 帕克洛维和莫努匹韦是如何起效的?
帕克洛维中的两种药物奈玛特韦和利托那韦共同作用以帮助治疗新冠肺炎。它们都属于同一类药物:蛋白酶抑制剂。其中,奈玛特韦用于阻止导致新冠的病毒自我复制。病毒依靠人体内一种叫做蛋白酶的酶(蛋白质)来复制自身。奈玛特韦暂时停止这种酶的工作,因此病毒无法利用它进行繁殖;而利托那韦从根本上关闭了奈玛特韦在肝脏中的代谢,使奈玛特韦不会很快从您的身体中排出,这意味着奈玛特韦可以起效更长时间——增强效果以帮助抵抗病毒感染。
莫努匹韦是一种核苷类似物抗病毒药。它也可以阻止新冠病毒自我复制,但它起效的原理与帕克洛维不同。它看起来像是新冠病毒用来自身复制的基因构建模块。因此,当您服药时,病毒会错误地将莫努匹韦插入其遗传物质中。发生这种情况时,病毒将无法自我复制。
 帕克洛维和莫努匹韦什么时候开始服用?
两者都必须在症状出现后5天内服用与所有抗病毒药物一样,两者都是在病毒感染早期效果最好,耶鲁大学医学传染病专家Jeffrey Topal医学博士说:“一旦你感染病毒超过一周,在严重情况下对身体造成的损害就无法通过抗病毒药物来弥补”。
 帕克洛维和莫努匹韦服用剂量与方法?
帕克洛维:
■通常剂量:奈玛特韦300mg(2片  )+利托那韦100mg(1片),每12个小时口服一次,连续服用5天
■中度肾功能损伤患者:奈玛特韦150mg(1片)+  利托那韦100mg(1片),每12个小时口服一次,连续服用5天
■重度肾损伤患者:不推荐使用
■重度肝损伤患者:不推荐使用
■服用方法:口服,整片吞服,不能掰开、咀嚼或压碎;空腹或餐后服用均可,但是高脂肪食物可增加吸收率15%
莫努匹韦:
■服用剂量:每次800mg(4片),每12个小时口服一次,连续服用5天
■服用方法:口服,整片吞服,不能掰开、咀嚼或压碎;空腹或餐后服用均可
 帕克洛维和莫努匹韦治疗效果如何?
帕克洛维:88%降低重症高危患者住院和死亡风险
莫努匹韦:30%降低重症高危患者住院和死亡风险
 帕克洛维和莫努匹韦有哪些不良反应?
帕克洛维:味觉改变(苦味)、腹泻、血压升高、肌肉疼痛
莫努匹韦:腹泻、恶心、头晕
 帕克洛维和莫努匹韦有哪些警告(Warnings)?
帕克洛维:
小心药物相互作用
肝毒性
HIV-1感染患者的HIV-1耐药性
莫努匹韦:
胚胎-胎儿毒性
骨和软骨毒性
 帕克洛维和莫努匹韦有仿制药吗?
帕克洛维:
2021年11月,辉瑞与联合国支持的药品专利池  (MPP) 合作,授权12个国家35个药厂仿制Paxlovid,其中19家是印度药厂。授权生产的仿制药物可用于95个中低收入国家,覆盖全球约53%人口。
莫努匹韦:
2021年10月,默克与联合国支持的药品专利池  (MPP) 合作授权多个药厂仿制Molnupiravir莫努匹韦。授权仿制的药物可用于105个中低收入国家。
 什么是帕克洛维和莫努匹韦治疗后反弹效应?
帕克洛维完成5天治疗后,在第2至8天内出现新冠症状“反弹”现象,一些人重新检测呈阳性但没有任何症状;一些人有症状复发。辉瑞的临床数据显示,在完成5天治疗后,约1%至2%的患者出现了症状反弹,病毒检测呈阳性。


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科学家们正在研究这种反弹现象,2022年6月预发布在MedRxiv医学期刊的论文中提到:“帕克洛维治疗后7天和30天的新冠症状反弹率分别为3.53%5.40%;莫努匹韦治疗后7天和30天的新冠症状反弹率分别为5.86%8.59%。”此论文尚未进行同行评审,数据仅供参考!

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美国疾病控制与预防中心CDC(以下简称CDC)表示,反弹并不意味着一个人对药物产生了耐药性,也不意味着他们再次感染了该病毒。在6月,CDC发布了临床医生指南称:症状的短暂恢复可能是某些人感染新冠病毒(SARS-CoV-2)自然过程中的一部分,与抗病毒药物治疗无关,并补充说没有证据表明需要额外治疗。CDC 的一项研究报告说,反弹症状往往不太可能需要住院治疗,而且比初次感染期间出现的症状要轻。克洛维继续被CDC推荐为新冠轻症至中症且伴有高危风险进展为重症的确诊者早期治疗
对于任何经历反弹的人,CDC建议人们按照其隔离指南“重新开始隔离五天。


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以上就是小编整理出来的两者对比情况,为了方便大家阅读,小编将上述内容整理成为一张表格,如下:


参考链接:
1\https://www.goodrx.com/conditions/covid-19/covid-19-pill-paxlovid-molnupiravir
2\https://www.idstewardship.com/comparison-paxlovid-versus-molnupiravir-first-oral-covid-pills/
3\https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9258292/
4\https://emergency.cdc.gov/han/2022/pdf/CDC_HAN_467.pdf
5\https://www.covid19treatmentguidelines.nih.gov/tables/therapeutic-management-of-nonhospitalized-adults/
6\https://www.scientificamerican.com/article/what-is-paxlovid-rebound-and-how-common-is-it/




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