尼洛替尼（nilotinib）更新版说明书

　　适应症和用法

　　尼洛替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗：

　　新诊断为慢性期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的大于或等于1岁的成人和儿童患者。

　　患有慢性期（CP）和加速期（AP）Ph+CML的成年患者对包括伊马替尼在内的既往治疗有抵抗力或不耐受性。

　　Ph+CML-CP和CML-AP对既往酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗耐药或不耐受的1岁以上儿童患者。

　　剂量和给药

　　推荐的成人剂量：新诊断的Ph+CML-CP：每天两次口服300毫克。耐药或不耐受Ph+CML-CP和CML-AP：每天两次口服400毫克。

　　推荐的儿科剂量：新诊断的Ph+CML-CP或Ph+CML-CP和CML-AP对先前的TKI治疗耐药或不耐受：每天两次口服230mg/m2，四舍五入至最接近的50mg剂量（至最大单剂量400毫克）。

　　有关完整的剂量说明和毒性剂量减少说明，请参阅剂量和给药方法。

　　减少基线肝功能不全患者的起始剂量。

　　接受尼洛替尼治疗至少3年并取得持续分子学反应（MR4.5）的合格新诊断成年Ph+CML-CP患者，以及接受尼洛替尼治疗至少3年且对伊马替尼耐药或不耐受的Ph+CML-CP患者至少3年并已达到持续分子学反应（MR4.5）可考虑停止治疗。

　　禁忌症

　　尼洛替尼禁用于低钾血症、低镁血症或长QT综合征患者。

　　警告和注意事项

　　骨髓抑制：在治疗期间监测全血细胞计数（CBC），并通过治疗中断或剂量减少进行管理。

　　心脏和动脉血管闭塞事件：在尼洛替尼治疗期间评估心血管状态、监测和管理心血管危险因素。

　　胰腺炎和血清脂肪酶升高：监测血清脂肪酶；如果升高伴有腹部症状，中断剂量并考虑适当的诊断以排除胰腺炎。

　　肝毒性：每月或根据临床指示监测肝功能测试。

　　电解质异常：尼洛替尼可引起低磷血症、低钾血症、高钾血症、低钙血症和低钠血症。在开始使用尼洛替尼之前纠正电解质异常，并在治疗期间定期监测。

　　肿瘤溶解综合征：在开始使用尼洛替尼治疗之前，保持充足的水分并纠正尿酸水平。

　　出血：任何部位都可能发生出血。建议患者报告出血的体征和症状，并根据需要进行医学处理。

　　体液潴留：监测患者体重意外快速增加、肿胀和呼吸急促。

　　对儿科患者生长发育的影响：据报道，接受尼洛替尼治疗的儿科患者出现生长迟缓。监测儿科患者的生长发育。

　　胚胎-胎儿毒性：忠告具有生殖潜能的女性对胎儿的潜在风险和使用有效的避孕措施。

　　治疗中止：患者必须具有典型的BCR-ABL转录本。必须使用检测限低于MR4.5的FDA授权测试来确定停药资格。必须通过FDA授权的测试经常监测患者，以检测可能的缓解损失。

　　不良反应

　　成人和儿童患者最常报告的非血液学不良反应（≥20％）是恶心、皮疹、头痛、疲劳、瘙痒、呕吐、腹泻、咳嗽、便秘、关节痛、鼻咽炎、发热和盗汗。血液学药物不良反应包括骨髓抑制：血小板减少症、中性粒细胞减少症和贫血。

　　药物相互作用

　　强CYP3A抑制剂：避免与尼洛替尼同时使用，如果无法避免共同给药，则减少尼洛替尼的剂量。

　　强CYP3A诱导剂：避免与尼洛替尼同时使用。

　　质子泵抑制剂：使用短效抗酸剂或H2阻滞剂作为质子泵抑制剂的替代品。

　　在特定人群中使用

　　哺乳：建议女性不要母乳喂养。

　　“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，请咨询海得康医学顾问：400-001-9769，15600654560（微信同号）。

　　【友情提示：本文医药信息内容仅供参考，具体疾病治疗和用药请咨询医生评估，海得康不承担任何责任。本站图片来源于网络，侵权请联系删除。】