来那替尼（NERLYNX，neratinib）说明书（2022修订版）

　　适应症和用法

　　来那替尼是一种激酶抑制剂表明：

　　单药用于早期HER2阳性乳腺癌成年患者的延长辅助治疗，以遵循以曲妥珠单抗为基础的辅助治疗。

　　与卡培他滨联用，用于治疗已在转移性环境中接受过两种或两种以上基于抗HER2方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。

　　剂量和给药

　　腹泻的术前用药：当不使用剂量递增时，用来那替尼的第一剂开始洛哌丁胺和在治疗的前56天期间继续。第56天后，使用洛哌丁胺维持每天1-2次排便。

　　早期乳腺癌的延长辅助治疗：240mg（6片），每天口服一次，随餐服用，持续至疾病复发长达一年。

　　晚期或转移性乳腺癌：240mg（6片）在21天周期的第1-21天每天一次随餐口服，加上卡培他滨（750mg/㎡每天口服两次）在21天周期的第1-14天-天循环，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　剂量递增：也可能开始对来那替尼两周剂量递增。

　　建议根据个人安全性和耐受性中断剂量和/或减少剂量。

　　肝功能损害：严重肝功能损害患者的起始剂量减少至80mg。

　　警告和注意事项

　　腹泻：通过或来那替尼剂量递增或洛哌丁胺预防处理腹泻。如果尽管采取了推荐的预防措施仍发生腹泻，请根据临床指示使用额外的止泻药、液体和电解质进行治疗。经受严重和/或持续腹泻患者不给来那替尼。最大剂量减低后发生4级腹泻或≥2级腹泻患者永久终止来那替尼。

　　肝毒性：在治疗的前3个月每月监测肝功能测试，然后在治疗期间每3个月监测一次，并视临床情况而定。经受3级肝异常患者不给来那替尼和经受4级肝异常患者永久终止来那替尼。

　　胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告对胎儿有潜在风险的患者和使用有效的避孕措施。

　　不良反应

　　最常见的不良反应（≥5％的患者报告）是：

　　单药：恶心，呕吐，腹泻，腹痛，腹胀，皮疹，口腔炎，食欲减退，肌肉痉挛，疲劳，消化不良，AST或ALT升高，指甲紊乱，皮肤干燥，鼻出血，体重减轻和尿道感染。

　　来那替尼与卡培他滨联用：恶心，呕吐，食欲减退，腹胀，便秘，腹泻，疲劳，体重减轻，头晕，尿路感染，背痛，关节痛，上呼吸道感染，肾功能损害和肌肉痉挛。

　　药物相互作用

　　胃酸还原剂：避免与质子泵抑制剂同时使用。H2-受体拮抗剂前至少2小时或后10小时分开来那替尼。或抗酸剂后至少3小时分开来那替尼。

　　避免同时使用：强CYP3A4抑制剂、P-gp和中度CYP3A4双重抑制剂、强或中度CYP3A4诱导剂。

　　某些P-gp底物：监视P-gp底物的不良反应，当与来那替尼同时使用时最小浓度变化可能导致严重不良反应。

　　在特定人群中使用

　　哺乳：建议女性不要母乳喂养。

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