阿培利司Alpelisib的药代动力学和药效学

　　晚期乳腺癌通常为激素受体（HR）阳性和人表皮生长因子受体2（HER2）阴性。其中一些在PIK3CA中存在突变，PIK3CA是一种编码磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）的PI3K催化亚基α的基因，可导致对激素疗法的抗性。

　　阿培利司Alpelisib是第一个口服选择性p110ααFDA和EMA批准的PI3K抑制剂，与氟维司群联合使用，基于与单独使用氟维司群相比的PFS改善。

　　临床前数据表明，alpelisibIC50α酶比β、δ和γPI3K酶低50倍，导致肿瘤内AKT磷酸化减少。alpelisib的PK特性在某种程度上是有利的，具有快速和重要的吸收、有限的CYPP450介导的代谢和主要的胆汁排泄，半衰期为17.5±5.9小时。预计只有有限的药物间相互作用，轻度和中度肾功能不全以及轻度到重度肝功能不全的患者无需调整剂量。药代动力学/药效学关系在药物开发过程中针对暴露/功效以及暴露/安全性得到证实。主要不良事件为高血糖、皮疹和腹泻。第一种，如果在（前期）糖尿病患者中没有完全禁忌，保证在治疗开始时密切跟进，并在需要时可能减少剂量。由于其安全性，alpelisib需要严格的患者选择和密切随访。

印度阿培利司进口药

　　目前，阿培利司在香港和印度都有上市，是原研药，暂未查询到有仿制药上市。印度原研药价格低于香港。如需购买，可自行出国就医。

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