Kura Oncology报告了在头颈部鳞状细胞癌中替吡法尼（Tipifarnib）加阿培利司（Alpelisib）的1/2期临床试验中机制的初步证据

在KURRENT-HN的机制证明，在HRAS和/或PIK3CA依赖性头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)患者中进行的替吡法尼（Tipifarnib）联合阿培利司（Alpelisib）的1/2期临床试验。

在一篇题为“过度表达野生型HRAS的HNSCCs对联合使用替吡法尼和阿培利司敏感”的海报中，Kura强调了一名患有扁桃体III期鳞状细胞癌的患者，包括PIK3CA突变和HRAS过度表达，该患者在研究中获得了持久的部分缓解。这位35岁的患者在之前两次治疗失败后进入KURRENT-HN，在一个周期的替吡法尼和阿培利司治疗后，靶病变减少了81%，在三个周期后减少了84%。截至2022年9月14日，该患者继续进行了超过27周的研究。研究中与治疗相关的不良事件与每种药物的已知安全性一致，并且是可控制的，迄今为止没有报告剂量限制性毒性。

尽管替吡法尼在高度选择的HRAS突变HNSCC人群中显示出单药临床活性，阿培利司在PIK3CA突变、ER阳性/HER2阴性乳腺癌患者中显示出单药临床活性，但在PIK3CA突变HNSCC患者中，没有观察到任何一种药物作为单药治疗的客观反应。

KURRENT-HN的这些初步数据令人鼓舞，支持了法尼基转移酶抑制剂与PI3Kα抑制剂联合使用可以在PIK3CA依赖型HNSCC中实现有意义的临床反应的生物学原理。此外，新的临床前数据支持这种组合的潜力，以解决约45%的HNSCC肿瘤，这些肿瘤含有可操作的HRAS和/或PIK3CA突变或过表达。

头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)是全球第七大常见癌症，每年新增病例超过500，000例。尽管免疫疗法取得了进展，但晚期HNSCC患者的预后仍然很差，当按PD-L1表达进行分层时，估计患者的中位总生存期为13-15个月。虽然抗表皮生长因子受体(EGFR)抗体西妥昔单抗早在十多年前就获得批准，但HNSCC生物标志物导向疗法的发展一直受到基因组领域可用药靶点数量有限以及管理药物难治性、复发性/转移性HNSCC的挑战的阻碍。

阿培利司尚未在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，需要通过国外购买渠道进行购买。阿培利司目前还没有仿制药，只有原研药。主要有中国香港原研药和印度原研药。香港原研药价格大约43000元左右，而印度原研药价格只有5000元左右，价格只有香港的1/8，两种原研药药物成分相同，具体请咨询海得康医学顾问。

“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，请咨询海得康医学顾问：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。

　　【友情提示：本文医药信息内容仅供参考，具体疾病治疗和用药请咨询医生评估，海得康不承担任何责任。本站图片来源于网络，侵权请联系删除。】