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伊马替尼(Imatinib)的作用靶点

时间:2023-07-27     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

伊马替尼(Imatinib)主要作用于以下两个靶点:

1.BCR-ABL融合蛋白:BCR-ABL融合蛋白是慢性髓性白血病(CML)患者中常见的异常蛋白。在CML患者中,染色体上的BCR基因和ABL基因发生融合,形成了BCR-ABL融合基因,这个融合基因编码了异常的BCR-ABL融合蛋白。这种异常蛋白导致了异常激酶活性,促进白血病细胞的生长和增殖。伊马替尼通过与BCR-ABL融合蛋白结合并抑制其激酶活性,阻止了白血病细胞的增殖,从而有效治疗CML

2.c-KIT激酶:c-KIT激酶在正常情况下是一种在细胞中调控增殖和生存的重要蛋白。然而,在一些消化道间质瘤(GIST)患者中,c-KIT基因发生突变,导致c-KIT激酶的异常激活,从而促进肿瘤细胞的增长。伊马替尼也可以通过抑制c-KIT激酶的活性,从而抑制GIST的生长和扩散。

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通过针对这两个重要的靶点,伊马替尼能够有针对性地抑制癌细胞的增殖和生存,从而在CMLGIST的治疗中表现出良好的疗效。

伊马替尼早在2003年就在国内上市,并且纳入了医保,患者可以在国内进行购买,国内医保价格大约在700元左右,规格为100mg*60,由于各地医保差异比较大,所以具体价格请咨询当地药房或者医保局。国外分为原研药和仿制药,原研药主要是土耳其原研药,价格比较高,大约3300元左右;仿制药主要是印度仿制药和孟加拉仿制药,印度仿制药规格100mg*120价格在四百多元,孟加拉仿制药规格400mg*28价格大约八百元左右。国外原研药和仿制药同国内伊马替尼药物成分基本一致。

 

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