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伊马替尼(Imatinib)的作用机制

时间:2023-07-28     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

伊马替尼(Imatinib)是一种靶向治疗药物,作用机制主要通过干扰癌细胞的生长和传播来治疗慢性髓细胞白血病(CML)、胃肠道间质瘤(GIST)和其他一些肿瘤。它是靶向酪氨酸激酶的一种抑制剂,其作用机制如下:

1.靶向酪氨酸激酶:伊马替尼的主要作用是靶向一类被称为酪氨酸激酶的蛋白质。这些激酶在细胞内起到信号传导的重要作用,调控细胞的生长、分化和凋亡。然而,在某些肿瘤细胞中,酪氨酸激酶的活性异常增加,导致肿瘤细胞无限增殖和生长。

2.抑制酪氨酸激酶活性:伊马替尼通过与肿瘤细胞中过度表达的酪氨酸激酶结合,抑制其活性。这样一来,酪氨酸激酶失去了其原本促进细胞生长的功能,从而抑制了癌细胞的增殖和生长。

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3.选择性作用:伊马替尼在作用于癌细胞的同时,对正常细胞的影响相对较小。这是因为伊马替尼是一种选择性靶向药物,主要作用于激酶过度活化的肿瘤细胞,而相对保留对正常细胞的正常调控。

4.阻断癌细胞信号通路:酪氨酸激酶是许多信号通路的重要组成部分,通过抑制这些激酶,伊马替尼干扰了癌细胞的生存信号,诱导细胞凋亡和停止生长。

伊马替尼已经在国内上市,并且纳入了医保,患者可以在国内进行购买,具体价格请咨询当地药房或者医保局。国外分为原研药和仿制药,原研药主要是土耳其原研药,价格比较高,大约3300元左右;仿制药主要是印度仿制药,印度仿制药规格100mg*120价格在四百多元。国外原研药和仿制药同国内伊马替尼药物成分基本一致。

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