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瑞博西尼(Ribociclib)的作用机制

时间:2023-08-04     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

瑞博西尼(Ribociclib)是一种CDK4/6抑制剂,其作用机制主要涉及抑制细胞周期蛋白依赖激酶46CDK4CDK6)的活性。以下是瑞博西尼的作用机制的详细解释:

1. 细胞周期调控:细胞周期是细胞生长和分裂的过程,分为不同的阶段,如G1SG2M期。在细胞周期的不同阶段,不同的蛋白激酶调控细胞进程。其中,CDK4CDK6是在细胞周期G1期起到关键作用的蛋白激酶。它们与细胞周期蛋白Dcyclin D)结合形成复合物,促使细胞从G1期进入S期,从而推动细胞生长和复制。

2. 过度增殖和癌症:在癌细胞中,CDK4CDK6通常会过度表达,导致细胞周期受到扰乱,细胞过度增殖。这种过度增殖是许多癌症的一个关键特征,包括乳腺癌、肺癌等多种类型。

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3. CDK4/6抑制:瑞博西尼通过与CDK4CDK6结合并抑制它们的活性,阻止了它们与细胞周期蛋白D的结合,从而干扰了细胞周期的正常进程。这进而抑制了癌细胞的过度增殖,减缓了肿瘤的生长和扩散。

4. 治疗效果:在乳腺癌等类型的治疗中,瑞博西尼可以与其他治疗方法,如激素疗法(如芳香化酶抑制剂或雌激素受体拮抗剂)联合使用。通过抑制CDK4CDK6的活性,瑞博西尼可以协助激素疗法,减缓肿瘤的生长速度,延长无进展生存期,提高患者的生存率。

总之,瑞博西尼的主要作用机制是通过抑制CDK4CDK6的活性,干扰细胞周期的正常进程,从而减缓癌细胞的过度增殖,对于治疗激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌等类型的肿瘤具有重要的疗效。然而,它目前并未被广泛应用于其他类型的癌症治疗中,临床应用还需要进一步的研究和探索。

瑞博西尼还没有在国内上市,更不存在纳入医保,因此患者无法在国内进行购买,只能通过国外购买渠道进行购买。国外的瑞博西尼主要是原研药,比较便宜的是印度原研药,价格大约2500元左右。

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