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注射用硼替佐米(BORTENAT)的作用是什么?

时间:2023-10-20     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

注射用硼替佐米(BORTENAT)是一种多靶点蛋白酶体抑制剂,具有抗肿瘤和抗炎作用,主要应用于多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤的治疗,其活性代谢产物具有抑制微管蛋白聚合和有丝分裂的作用。

注射用硼替佐米的作用机制主要包括以下方面:

1.抑制肿瘤细胞生长和增殖:硼替佐米可以抑制多种肿瘤细胞生长和增殖,通过干扰肿瘤细胞内的信号转导通路,抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡和免疫调节等途径实现抗肿瘤作用。

2.抑制肿瘤血管生成:硼替佐米可以抑制肿瘤血管生成,从而阻断肿瘤细胞的营养供应,使肿瘤组织逐渐萎缩。

3.调节免疫应答:硼替佐米可以调节免疫应答,增强机体的免疫功能,促进T细胞、B细胞和自然杀伤细胞等免疫细胞的活性,提高机体的抗肿瘤能力。

4.抑制炎症反应:硼替佐米可以抑制炎症反应,减轻炎症对机体的损伤作用,有助于缓解肿瘤患者的症状和改善生活质量。

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注射用硼替佐米在临床上的应用包括以下方面:

1.多发性骨髓瘤的治疗:多发性骨髓瘤是一种常见的恶性浆细胞病,硼替佐米可以作为一线药物用于多发性骨髓瘤患者的治疗,能够显著缓解患者的症状和提高生存质量。

2.套细胞淋巴瘤的治疗:套细胞淋巴瘤是一种恶性淋巴瘤,硼替佐米可以作为二线药物用于套细胞淋巴瘤患者的治疗,能够显著缓解患者的症状和提高生存率。

3.其他适应症:硼替佐米还可以用于其他实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的治疗,以及用于缓解类风湿关节炎等炎症症状。

硼替佐米的作用目标是泛素-蛋白酶体途径,这是一种调节细胞内蛋白质浓度和促进蛋白质降解的重要分子途径。泛素-蛋白酶体途径通常在病理条件下失调,导致异常的途径信号和恶性细胞的形成。

在一项研究中,患者来源的慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞含有比正常淋巴细胞高3倍的糜蛋白酶样蛋白酶体活性。通过可逆地抑制蛋白酶体,硼替佐米阻止蛋白酶体介导的蛋白水解。硼替佐米对各种癌细胞类型发挥细胞毒性作用在试管内并延缓肿瘤的生长在活生物体内在非临床肿瘤模型中。硼替佐米以剂量依赖性方式抑制蛋白酶体活性。在一项药效学研究中,在硼替佐米给药后1小时内,在全血样品中观察到超过75%的蛋白酶体抑制。

硼替佐米已经在国内上市且纳入医保,价格几百元到几千元不等,患者可以到当地药房自行询问购买。印度有已经上市的NATCO版硼替佐米仿制药,价格在八百多到一千多左右,其药物成分与原研药的药物成分基本一致。

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