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劳拉替尼(Lorlatinib)多少钱?

时间:2023-10-26     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

劳拉替尼(Lorlatinib)目前在国内已经上市,也纳入医保,价格在一万多元。在海外有土耳其版原研药和香港版原研药,价格在七千多到三万元不等。在老挝、孟加拉也有已经获批上市的劳拉替尼仿制药,其药物成分与原研药的药物成分基本一致,价格在几千元左右。

劳拉替尼是一种激酶抑制剂,作用于ALK和ROS1原癌基因。它是一种可逆的ATP竞争性小分子抑制剂。劳拉替尼是第三代ALK抑制剂,与第二代ALK抑制剂(如已批准的药物)相比,具有改善的血脑屏障通透性。

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2018年11月2日,劳拉替尼获得加速批准,用于治疗ALK-阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC ),其疾病已通过克唑替尼(Xalkori)和至少一种其他ALK抑制剂治疗转移性疾病而进展,或其疾病已通过阿莱替尼(Alecensa)或塞来替尼(Zykadia)作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病而进展。

劳拉替尼一种对ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外活性的激酶抑制剂。它在体外显示出抗ALK酶多种突变形式的活性,包括在使用克唑替尼和其他ALK抑制剂进行疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。

劳拉替尼在皮下植入肿瘤的小鼠中产生抗肿瘤活性EML4与任何一种融合ALK变体1或ALK突变。劳拉替尼也显示了抗肿瘤活性,并延长了颅内移植EML4-ALK–驱动肿瘤细胞系。洛替尼在体内模型中的整体抗肿瘤活性是剂量依赖性的,并与ALK磷酸化的抑制相关。

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