米哚妥林（Midostaurin）说明书

适应症：米哚妥林（Midostaurin）与其他药物一起使用癌症要治疗的药物急性髓细胞白血病，米哚妥林也用于治疗某些罕见的血液疾病，包括系统性肥大细胞增多症有肥大细胞白血病或其他影响血液、骨髓或淋巴组织的癌症。

作用机制：它能有效抑制多种受体酪氨酸激酶。米哚妥林及其主要活性代谢物CGP62221和CGP52421抑制蛋白激酶Cα(PKCα)、VEGFR2、KIT、PDGFR和WT和/或突变FLT3酪氨酸激酶的活性。FLT3受体信号级联的抑制诱导表达靶受体的靶白血病细胞和肥大细胞的凋亡，以及其对多种癌细胞系的抗增殖活性。根据初步的体外研究，米哚妥林还与有机阴离子转运蛋白(OATP) 1A1和多药耐药蛋白(MRP)-2相互作用。

用药方法：口服，每天两次，每次100毫克，间隔约12小时。

副作用：一些常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、手、脚、脚踝肿胀（浮肿）、疲倦、头痛、高血糖（高血糖）、口腔内发红、疼痛或溃疡（粘膜炎）、肌肉疼痛或骨骼疼痛、针尖擦伤（petechiae）、肝病、低钙（低钙血症）、高尿酸（高尿酸血症）、低钠（低钠血症）和血清脂肪酶升高（高尿酸血症）。

此外，米哚妥林还可能会引起严重的肺毒性，有的病人可能出现恶心、呕吐、口腔黏膜炎、痔疮、便秘、腹痛、发热性中性粒细胞降低、瘀斑、头痛、骨骼肌痛、关节痛、鼻衄、上呼吸道感染、活化凝血活酶时间延长、多汗、肾功能受损和失眠的不良反应。警告及注意事项：

胚胎-胎儿毒性：米哚妥林可能对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用。

肺部毒性：使用米哚妥林可能会引起间质性肺病或肺炎等肺部毒性，特别是当与其他可能引起肺毒性的药物一起使用时，应谨慎评估风险。

骨髓抑制：系统性肥大细胞增多症患者通常观察到淋巴细胞减少，白细胞减少，中性粒细胞减少，血小板减少和贫血，使用米哚妥林可能会加重这些症状。

胃肠道毒性：米哚妥林具有中等的催吐潜能，治疗前应服用止吐药，以防止恶心和呕吐。

药物相互作用：使用米哚妥林时，尽量避免与其他药物相互作用。特别是与强效CYP3A抑制剂或诱导剂合用时，可能会明显升高或降低米哚妥林的血药浓度，应谨慎合用。常见的强效CYP3A抑制剂包括波普瑞伟、克拉霉素、可比司他、考尼伐坦、利托那韦及含有其的复方制剂、地尔硫卓、西柚汁、艾代拉里司、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、泊沙康唑等。

特殊人群用药：孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人和肝肾功能不全患者，使用米哚妥林时需要特别注意。

米哚妥林原研药有土耳其版：欧版以及印度版，价格在一万多元到十万多元不等。同时在印度的BDR制药有获批上市的米哚妥林仿制药，其药物成分与原研药基本一致，价格在七千元左右。目前该药在国内尚未上市，因此也没有纳入医保。患者只能借助正规的海外渠道购买本品。

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