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尼洛替尼(Nilotinib)有哪些功效与作用?

时间:2023-11-06     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

尼罗替尼是一种口服药物,具有抗肿瘤活性的酪氨酸激酶抑制剂。它的主要功效与作用是抑制肿瘤细胞的增殖,控制疾病的进展。

尼洛替尼可以抑制多种肿瘤细胞增殖所需的酶,从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。尼洛替尼可以特异性地抑制BCR-ABL1融合基因编码的酪氨酸激酶,从而阻止肿瘤细胞的增殖,延长患者的生存期。可以有效地控制慢性髓性白血病的病情进展,降低疾病恶化的风险,提高患者的生活质量。尼洛替尼还可以缓解慢性髓性白血病患者的一些症状,如贫血、出血、感染等。

慢性骨髓性白血病(CML)是由BCR-ABL癌基因引起的。尼罗替尼抑制BCR-ABL蛋白的酪氨酸激酶活性。与伊马替尼相比,尼洛替尼以更高的亲和力适合BCR-ABL蛋白的ATP结合位点,克服了突变引起的耐药性。AMN107抑制导致慢性粒单核细胞白血病的TEL-血小板衍生,生长因子受体β和导致嗜酸性粒细胞增多综合征的FIP1-like-1-PDGFRalpha的能力表明,AMN107在以这些激酶融合为特征的骨髓增殖性疾病中的潜在用途。AMN107还抑制c-Kit受体激酶,包括药理学上可达到的浓度的D816V-突变的Kit变体,支持在肥大细胞增多症和胃肠基质肿瘤的治疗中的潜在效用。

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尼洛替尼可干扰信号癌细胞增殖的蛋白质,用于治疗新诊断的费城染色体阳性慢性髓细胞性成人患者白血病在疾病的慢性阶段;它还用于治疗对先前治疗(包括伊马替尼)有耐药性或不耐受性的成人慢性和加速费城染色体阳性髓细胞白血病。

常见的不良反应包括皮疹、瘙痒、皮肤干燥、痤疮样皮炎等皮肤毒性反应;胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡等;疲劳、头痛、眩晕等神经系统毒性反应;以及肝功能异常、肺部炎症等。

对于皮肤毒性反应,可以局部使用糖皮质激素或抗组胺药物;对于胃肠道反应,可以给予止吐药、胃肠黏膜保护剂等;对于神经系统毒性反应,可以给予镇静剂、镇痛药等;对于肝功能异常和肺部炎症,可以进行相应的保肝治疗和抗炎治疗。

服用尼洛替尼期间应定期进行血常规检查和肝功能检查,注意监测血压和血糖变化。如有严重不良反应或病情恶化,应及时就医。孕妇和哺乳期妇女服用尼洛替尼的安全性和有效性尚不明确,应谨慎使用;老年人服用尼洛替尼时应注意观察不良反应的发生情况;肝肾功能不全的患者应谨慎使用。

尼洛替尼已经在国内上市切纳入医保,价格在几千元到几万元不等,患者可以自行去医院药房咨询购买。尼洛替尼印度版原研药有150mg*28200mg*28 两种规格,价格在两三千元左右。患者可以借助正规的海外渠道购买,以免买到假冒伪劣药品而影响患者的健康和安全。

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