尼洛替尼（Nilotinib）说明书

适应症：用于费城染色体阳性的慢性髓细胞性白血病(CML)的慢性期治疗和对含有伊马替尼的治疗具有耐药性的CML的治疗。

作用机制：慢性骨髓性白血病(CML)是由BCR-ABL癌基因引起的。尼罗替尼抑制BCR-ABL蛋白的酪氨酸激酶活性。尼洛替尼以更高的亲和力适合BCR-ABL蛋白的ATP结合位点，克服了突变引起的耐药性。AMN107抑制导致慢性粒单核细胞白血病的TEL-血小板衍生生长因子受体β(TEL-PDGFRbeta)和导致嗜酸性粒细胞增多综合征的FIP1-like-1-PDGFRalpha的能力表明AMN107在以这些激酶融合为特征的骨髓增殖性疾病中的潜在用途。AMN107还抑制c-Kit受体激酶，包括药理学上可达到的浓度的D816V-突变的Kit变体，支持在肥大细胞增多症和胃肠基质肿瘤的治疗中的潜在效用。

用药方法：新诊断的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病慢性期(Ph+ CML-CP): 300 mg口服，每日两次耐药或不耐受Ph+ CML-CP和慢性髓性白血病加速期(CML-AP): 400 mg口服，每日两次。

尼罗替尼通常每12小时服用一次。空腹服用尼罗替尼。不要和食物一起服用。食物会增加血液中的尼洛替尼水平，并可能增加有害的副作用。服用尼洛替尼前至少2小时和后1小时内避免吃任何东西。温水整片吞服，不要嚼碎、压碎或切开。

副作用：非血液学不良反应包括皮疹、瘙痒症、恶心、疲劳、头痛、便秘、腹泻、呕吐、肌肉痛等。这些反应大多为轻度至中度，脱发、肌肉痉挛、食欲减退、关节痛、骨痛、腹痛、外周性水肿及乏力相对较少见。

血液学不良反应包括骨髓抑制，如血小板减少症、中性粒细胞减少症和贫血等。

在使用尼洛替尼时，除了以上提到的副作用外，还可能存在其他一些副作用，例如血清脂肪酶升高、肝脏毒性和猝死、心脏病、心跳问题、或长QT综合征等。因此，在使用尼洛替尼时，需要定期进行肝功能检测、血液学检查以及心电图等。

警告及注意事项：尼洛替尼应避免与食物共同服用，因为食物会影响药物的浓度。在服药前两小时及服药后一小时应避免进食。

尼洛替尼可能引起严重的血液系统症状，包括贫血、白细胞减少、血小板减少等。因此，在最初的两个个月内，应每隔两周做一次全血细胞计数，之后可每个月检测一次，或者在有临床指征时进行。长期服用尼洛替尼可能增加心血管事件（如心脏病发作和中风）的发生率。

胚胎-胎儿毒性：尼洛替尼可能对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免服用此药。

交叉过敏反应：如果患者对任何辅料或杂质过敏，应避免服用尼洛替尼。

药物相互作用：服用尼洛替尼期间，如果使用某些其他药物治疗感染、哮喘、心脏问题，高血压, 沮丧、精神疾病、癌症、疟疾或艾滋病毒等，请仔细咨询医生，以免发生药物相互作用。

特殊人群用药：心脏病、肝功能异常、孕妇以及哺乳期女性请谨慎用药。

尼洛替尼已经在国内上市切纳入医保，价格在几千元到几万元不等，患者可以自行去医院药房咨询购买。尼洛替尼印度版原研药有150mg*28和200mg*28 两种规格，价格在两三千元左右。患者可以借助正规的海外渠道购买，以免买到假冒伪劣药品而影响患者的健康和安全。

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