阿帕他胺（Apalutamide）新版中文说明书

适应症：1.用来治疗前列腺癌已经扩散到身体其他部位(转移性)并且仍然对降低睾酮的药物或手术治疗有反应。

2.还用于治疗前列腺癌，即在手术或其他治疗无效或停止工作后，尚未扩散到身体其他部位的癌症。

作用机制：通过阻断雄激素(一种男性生殖激素)的作用来阻止癌细胞的生长和扩散。持续性雄激素受体(AR)信号传导是去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的一个共同特征，归因于前列腺肿瘤中AR基因扩增、AR基因突变、AR表达增加或雄激素生物合成增加。阿帕谷酰胺是一种AR拮抗剂，它直接与AR的配体结合结构域结合，IC50为16 nM。结合后，阿帕谷酰胺破坏AR信号，抑制DNA结合，并阻碍AR介导的基因转录。阿帕谷酰胺削弱了AR从细胞质向细胞核的转移，从而降低了可用于与雄激素反应元件(AREs)相互作用的AR浓度。用阿帕谷酰胺治疗后，AR不能被募集到DNA启动子区域。

用药方法：每天一次口服240毫克。可以随餐或不随餐服用。

副作用：1.阿帕他胺的副作用主要包括：疲乏、关节痛、皮疹、食欲下降、外周水肿、跌倒、骨折、体重降低、高血压、潮热、腹泻、呕吐等。

2.严重副作用包括中风、心脏病、脑部出血或心脏或部分脑部动脉阻塞、骨折、癫痫发作、休息或活动时胸部疼痛或不适、气促、面部、手臂或腿的麻木或无力，尤指身体的一侧、说话或理解有困难、单眼或双眼看东西有困难、头晕、失去平衡或协调，或行走困难等。

3.实验室检查异常方面，最常见的包括贫血、白细胞减少、淋巴细胞减少、高胆固醇血症、高血糖症、高甘油三酯血症、高钾血症等。

4.长期使用阿帕他胺还可能导致骨质疏松，这可能导致骨折和骨疼痛。患者应密切关注任何骨骼不适和疼痛，并定期进行骨密度检查。

警告及注意事项：慎用于有脊髓压迫症、多发性骨髓瘤、全身恶液质状态的患者。儿童、青少年和孕妇的安全性尚未确定，慎用。过敏体质者禁用。与化疗药物合用可能会导致严重的骨髓抑制，出现致死性毒性。可能加重抗肿瘤药物的不良反应。用药期间应定期检查血常规和肝功能。

药物相互作用：阿帕谷酰胺可能会降低氨氯地平、对乙酰氨基酚、泮托拉唑、泼尼松、罗苏伐他汀、阿托伐他汀、羟考酮、吗啡、地高辛、奥美拉唑等药的血液水平和效果。可能增加氯吡格雷的抗血小板作用

特殊人群用药：儿童、过敏体质者请谨慎用药。

阿帕他胺在国内已经上市且纳入医保，价格在4000到8000多元。在老挝获批上市的仿制药，其药物成分与原研药得药物成分基本一致，价格在两三千元。患者可以按照需求购买。

“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，请咨询海得康医学顾问：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。

　　【友情提示：本文医药信息内容仅供参考，具体疾病治疗和用药请咨询医生评估，海得康不承担任何责任。本站图片来源于网络，侵权请联系删除。】