Foretinib福瑞替尼克服quizartinib奎扎替尼和Gilteritinib吉瑞替尼耐药，治疗急性髓系白血病有效

　　FLT3内部串联重复（FLT3-ITD）突变是与急性髓系白血病（AML）患者不良预后的最常见体细胞改变之一。FLT3激酶抑制剂Gilteritinib吉瑞替尼和quizartinib奎扎替尼可改善携带FLT3-ITD突变的急性髓系白血病患者的生存率，但最终会发生获得继发耐药突变。

　　Foretinib福瑞替尼是一种有效的FLT3抑制剂。Foretinib福瑞替尼在FLT3-ITD急性髓系白血病患者中的IC50值低于其他现有的FLT3抑制剂。Foretinib福瑞替尼直接与FLT3结合并有效抑制FLT3信号传导。Foretinib福瑞替尼可有效抑制人类急性髓系白血病细胞系和具有FLT3-ITD突变的原代急性髓系白血病细胞的增殖并促进细胞凋亡。Foretinib福瑞替尼在治疗FLT3-ITD急性髓系白血病方面表现出更强的疗效。

　　此外，Foretinib福瑞替尼对FLT3-ITD二次突变表现出强大的活性，即quizartinib奎扎替尼和Gilteritinib吉瑞替尼耐药后，Foretinib福瑞替尼可序贯治疗。

　　Foretinib福瑞替尼治疗具有FLT3-ITD突变的急性髓系白血病患者，特别是对其他FLT3抑制剂耐药后携带二次突变的患者，潜力巨大。

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