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Alunbrig布加替尼Brigatinib是能跨越血脑屏障的ALK抑制剂，与艾乐替尼一样吗？时间：2024-03-05 肺癌是男性和女性最常见的癌症之一，也是美国癌症相关死亡的主要原因。非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的疾病形式，占所有肺癌病例的80％至85％。 随着肺癌肿瘤细胞生物学知识的不断发展，针对特定基因突变的小分子药物为肿瘤学家提供了以个性化方式治疗NSCLC患者的机会。肺癌中已发现多种驱动癌基因，包括表皮生长因子受体（EGFR）、间变性淋巴瘤激酶（ALK）和KRAS。 在美国晚期NSCLC患者中，约10％具有EGFR突变，3例约23％具有KRAS突变，4例和高达13％具有ALK突变。通过识别这些突变，肿瘤学家可以确定哪些患者可以从现有的靶向治疗中受益。
Crizotinib（克唑替尼）是第一个酪氨酸激酶抑制剂（TKI），alectinib艾乐替尼（Alecensa）是美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗晚期ALK阳性NSCLC患者的第二个TKI。尽管许多ALK重排NSCLC患者对TKI有反应，但1至2年内耐药率很高。与克唑替尼不同，克唑替尼不会进入大脑以靶向中枢神经系统（CNS）肿瘤，艾乐替尼已被证明“对已扩散到大脑的肿瘤有作用”。尽管如此，仍需要能够跨越血脑屏障的ALK抑制剂的其他治疗方案。 2017年4月28日，FDA加速批准新一代口服ALK抑制剂布加替尼（Alunbrig），用于治疗对药物不耐受或反应不充分的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 FDA批准布加替尼是基于非比较性临床试验ALTA的总体缓解率（ORR）数据。结果显示，中位随访时间为8个月（范围：0.1-20.2个月）。在基线时患有脑转移的患者中，接受180毫克每日一次剂量的患者中有67％出现颅内（部分）反应，中位持续时间为5.6个月。 ALTA研究中对219名患者进行了布加替尼的安全性和耐受性评估。 ≥25％接受布加替尼治疗的患者最常见的不良事件是恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和头痛。接受布加替尼90mg治疗的患者中有38％发生严重不良事件；其中，最常见的是肺炎和间质性肺疾病或肺炎。 总体而言，接受180mg剂量的患者中有8.2％由于不良反应而停用布加替尼，20％由于不良事件需要延迟用药或中断治疗。导致剂量减少的最常见不良事件是肌酐磷酸激酶升高。 在ALTA研究中，布加替尼与8例死亡相关，其中包括2例肺炎患者，以及各1例细菌性脑膜炎、呼吸困难、呼吸衰竭、肺栓塞、猝死和尿脓毒症患者。 布加替尼在特定人群中的使用 育龄妇女应在布加替尼治疗期间以及最后一次给药后≥4个月内采取有效的避孕措施。其女性伴侣具有生育潜力的男性应在治疗期间以及最后一次服用布加替尼后≥3个月内使用有效的避孕措施。 警告和注意事项 布加替尼与严重和致命的肺部事件有关，与间质性肺病和肺炎一致。 布加替尼也有高血压和心动过缓的报告。治疗期间应监测血压和心率。 布加替尼可能会出现视力障碍。 由于存在肌酐磷酸激酶升高的风险，因此在服用布加替尼时应对患者进行监测。 可能会出现脂肪酶和淀粉酶水平升高以及新的或恶化的高血糖；监测患者的这些反应。 海得康作为一个专注于药品信息和服务的平台，致力于为广大患者提供全面、准确的药品信息。如果您需要了解有关药品的更多信息，如上市情况、仿制药版本以及价格等，欢迎随时联系我们的客服团队。 最后需要强调的是，药品信息涉及专业医疗知识，对于药品的使用、剂量或副作用等方面如有疑问，我们建议您咨询专业医生或药师的建议，以确保用药安全有效。 海得康医学顾问咨询电话：400-001-9769，官网微信：15600654560。本站图片来源于网络，侵权请联系删除。
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