卡马替尼capmatinib是什么药，适用于哪类非小细胞肺癌患者？

　　卡马替尼英文通用名Capmatinib，商品名Tepmetko，由诺华研发，属于高选择性Ⅰb型MET受体酪氨酸激酶小分子口服抑制剂。

　　卡马替尼是全球首款经FDA获批专门针对MET外显子14跳跃突变晚期非小细胞肺癌的靶向药物，2020年5月获美国FDA加速批准，2023年经NMPA审批在国内正式上市，填补了MET14跳变肺癌精准治疗的空白。其核心药理作用为特异性结合MET激酶ATP结合口袋，阻断MET蛋白自磷酸化，抑制下游RAS/ERK、PI3K/AKT促增殖、抗凋亡信号通路，仅针对MET异常激活的肿瘤细胞发挥杀伤作用，对正常组织激酶抑制作用微弱，脱靶毒性低于广谱多靶点MET抑制剂。

　　国内药品说明书明确划定两类合规适用非小细胞肺癌人群，覆盖一线初治与多线经治全部晚期转移患者，均限定为成人局部晚期或转移性非小细胞肺癌。第一类为未经任何系统性全身治疗的METex14跳变晚期非小细胞肺癌成人患者，即一线初治人群，该人群为临床优先推荐使用群体，GEOMETRYmono-1全球核心试验、中国GEOMETry-C桥接试验均证实一线用药可获得更高肿瘤缓解率与更长生存周期，不受患者年龄、是否合并脑转移、肿瘤负荷高低限制，仅重度肝肾功能衰竭、药物过敏人群排除用药。第二类为既往接受过至少一线系统性全身治疗失败的METex14跳变晚期非小细胞肺癌成人患者，既往治疗方案包含含铂双药化疗、化疗联合免疫检查点抑制剂、免疫单药任意组合，无论既往接受1线或2线以上治疗，疾病进展后均可选用卡马替尼后线治疗，该人群同样包含合并脑转移、多发骨转移、纵隔淋巴结广泛转移等高危晚期病例。

　　除国内获批核心适用人群外，海外FDA同步批准卡马替尼用于EGFR靶向药治疗后继发MET扩增的非小细胞肺癌联合治疗，但该适应症未通过中国NMPA注册审批，国内临床不可常规单药或联合使用，仅允许符合条件患者参与正规临床试验。本品存在明确排除人群，18周岁以下青少年及儿童无完整安全有效性临床试验数据，不推荐用药；基线存在重度间质性肺病、无法控制重度水肿、严重肾功能终末期损伤、对卡马替尼药物成分过敏的患者禁止使用；基线QT间期显著延长、需要长期联用强效CYP3A抑制剂的患者需谨慎评估获益风险，不列为常规适用人群。

　　卡马替尼适用人群区分有清晰临床边界，不可混淆MET不同基因变异亚型用药范围。临床常出现MET扩增与METex14跳变两种MET通路异常，二者发病机制、药物响应完全不同，卡马替尼仅获批用于14外显子跳变，单纯MET扩增无国内单药治疗适应症。同时本品仅针对非小细胞肺癌，小细胞肺癌、肺鳞癌无METex14跳变获批治疗依据，即使检出罕见MET突变也不推荐选用卡马替尼。标准给药方案统一为400毫克每日两次口服，不受进食影响，初治与经治人群基线给药剂量无差异，仅在出现外周水肿、肌酐升高、恶心呕吐等2级及以上不良反应时由医师阶梯下调剂量，患者不可自行调整剂量、中断或永久停药。

　　据悉，卡马替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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