布加替尼/布格替尼/布吉替尼brigatinib介绍

　　布加替尼专门用于治疗克唑替尼病情进展或不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。布加替尼特别适用于经FDA批准的测试检测到的ALK+转移性NSCLC成年患者的一线治疗。

　　布加替尼以口服片剂形式提供。推荐的给药方案是前7天口服90毫克，每日一次。如果在前7天内可以耐受90mg，则将剂量增加至180mg，每日口服一次。服用布加替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果布加替尼由于不良反应以外的原因中断14天或更长时间，则以90mg每天一次的剂量恢复治疗，持续7天，然后增加到之前的耐受剂量。布加替尼可以与食物同服或单独服用。指导患者整个吞服药片。不要压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂布加替尼或服药后发生呕吐，请勿追加剂量，并在预定时间服用下一剂。

　　布加替尼（brigatinib）是一种激酶抑制剂，在临床可达到的浓度下具有针对多种激酶的体外活性，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）和FLT-3以及EGFR缺失和点突变。在体外和体内试验中，Brigatinib可抑制ALK的自磷酸化以及ALK介导的下游信号蛋白STAT3、AKT、ERK1/2和S6的磷酸化。Brigatinib还抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，并显示出对小鼠EML4-ALK阳性NSCLC异种移植物生长的剂量依赖性抑制。

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