达拉非尼和曲美替尼转移性黑色素瘤的靶向治疗药物

　　达拉非尼是一种MEK抑制剂，被批准作为单药或与达拉非尼联合用于治疗BRAFV600E或V600K突变黑色素瘤。它是一种每日一次的口服药物，与化疗相比，基于无进展生存期和总生存期优势而获得批准。最常见的副作用包括皮疹、腹泻、外周水肿和疲劳。当与达拉非尼联合使用时，发热和恶心也很常见。大多数副作用可以通过剂量中断、支持治疗和/或减少剂量来有效控制。正在进行的试验正在研究靶向治疗与免疫治疗相结合用于皮肤黑色素瘤和其他恶性肿瘤。转移性黑色素瘤的治疗前景不断发展。然而，曲美替尼靶向治疗仍然是一种快速有效的选择，特别是与达拉非尼联合使用时。

　　黑色素瘤仅占所有皮肤癌的1%，但却占皮肤癌死亡的大部分。美国食品和药物管理局(FDA)批准了多种靶向疗法和免疫疗法，包括针对MAP激酶途径的疗法、抗PD-1抗体、抗CTLA-4抗体和溶瘤病毒疗法。尽管免疫疗法现在是转移性黑色素瘤治疗的支柱，但靶向治疗仍然发挥着重要作用。大约50%的黑色素瘤具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-Raf(BRAF)的激活突变，BRAF是MAP激酶信号转导途径的组成部分，并提供了可行的治疗靶点。MEK抑制剂曲美替尼(Mekinist)最初被批准作为单一药物，然后作为与达拉非尼(Tafinlar)的联合疗法。

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