替西帕肽Tirzepatide能更好的控制血糖和减轻体重的效果

　　替西帕肽是一种新型双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。双GIP/GLP-1激动剂作为血糖和体重控制的新治疗药物越来越受到关注，因为在临床前和临床试验中，与选择性GLP-1受体激动剂相比，它们表现出更好的血糖控制和体重减轻效果。

　　替西帕肽包含与C20脂肪二酸部分缀合的39个氨基酸的线性合成肽。其蛋白序列基于内源性GIP序列，其对GLP-1受体的药理作用与内源性GIP相当；然而，替西帕肽的半衰期较长，因此可以每周给药一次。

　　替西帕肽于2022年5月13日获得FDA批准，商品名为MOUNJARO，用于治疗成人2型糖尿病，使其成为第一个也是唯一一个用于该适应症的GIP和GLP-1受体激动剂。后来，它于2023年11月8日以不同的品牌名称ZEPBOUND获得批准，用于患有至少一种与体重相关疾病的肥胖或超重成人的长期体重管理。92022年9月15日，替西帕肽也获得欧盟委员会批准。

　　替西帕肽药效学

　　替西帕肽是一种具有降血糖作用的合成肽。它以葡萄糖依赖性方式刺激第一相和第二相胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平。替西帕肽还被证明可以延迟胃排空、降低空腹和餐后血糖浓度、减少食物摄入量并减轻2型糖尿病患者的体重。替西帕肽可以增加胰岛素敏感性。

　　由于该肽通过20位赖氨酸残基处的亲水性接头与C20脂肪二酸部分缀合，因此该药物与血浆中的白蛋白高度结合，从而延长了其半衰期。

　　海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，更多问题，请咨询海得康医学顾问，电话：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。

　　【友情提示：本文仅作为参考意见。用药期间随时与医生保持联系，随时沟通用药情况。图片侵权，请联系删除。】