血糖控制与体重减轻的革新药物Tirzepatide替西帕肽，上市了吗？

　　替西帕肽，作为一种前沿的双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，正日益受到医学界的关注。与传统的选择性GLP-1受体激动剂相比，双GIP/GLP-1激动剂在临床前和临床试验中均展现出更为卓越的血糖控制和体重减轻效果，因而被视为血糖和体重管理领域的新星。

　　替西帕肽的独特之处在于其结构：它包含与C20脂肪二酸部分缀合的39个氨基酸的线性合成肽。这种设计不仅基于内源性GIP序列，还赋予了替西帕肽与内源性GIP相当的药理活性。更值得一提的是，替西帕肽拥有较长的半衰期，这使得每周一次给药成为可能，大大提高了患者的依从性。

　　自2022年5月13日获得FDA批准以来，替西帕肽（商品名：MOUNJARO）已成为治疗成人2型糖尿病的重要药物。作为首个且唯一的针对该适应症的GIP和GLP-1受体激动剂，它的出现无疑为糖尿病患者提供了新的治疗选择。随后，在2023年11月8日，替西帕肽又以ZEPBOUND的品牌名称获得批准，用于肥胖或超重成人的长期体重管理，这些患者至少患有一种与体重相关的疾病。此外，该药物还于2022年9月15日获得了欧盟委员会的批准，进一步证明了其全球范围内的认可度和应用价值。

　　从药效学角度来看，替西帕肽展现出了多方面的治疗优势。它不仅能以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素的第一相和第二相分泌，还能有效降低胰高血糖素水平。此外，替西帕肽还能延缓胃排空过程、降低空腹和餐后血糖浓度、减少食物摄入量，并显著减轻2型糖尿病患者的体重。这些作用机制共同构成了替西帕肽全面而高效的治疗效果。

　　值得一提的是，替西帕肽的分子设计中巧妙地通过20位赖氨酸残基处的亲水性接头与C20脂肪二酸部分缀合。这种结构使得药物与血浆中的白蛋白紧密结合，从而大大延长了其在体内的半衰期。

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