阿法替尼用法用量，剂量调整，作用机制，仿制药版本

　　与其他蛋白激酶抑制剂一样，阿法替尼的作用机制是不可逆地抑制表皮生长因子受体（EGFR）、人表皮生长因子受体2（HER2）和HER4。EGFR和HER2是受体酪氨酸激酶家族的一部分，在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管化中发挥重要作用。已知这些受体在许多类型的癌细胞类型中表现出过度表达。阿法替尼还具有针对对其标准疗法不敏感的T790突变的活性。

　　阿法替尼通过抑制mTORC1（启动癌细胞凋亡）在头颈鳞状细胞癌（HNSCC）中发挥抗肿瘤作用。自噬抑制剂与阿法替尼联合使用可以改善HNSCC的治疗。

　　对阿法替尼耐药的肺腺癌细胞系（HCC827AR）进行了研究。杆状病毒IAP重复蛋白5（BIRC5）在此细胞系中过表达，并在蛋白质印迹分析中检测到。BIRC5过表达可能通过细胞凋亡失调而赋予阿法替尼耐药性。BIRC5抑制剂YM155恢复了阿法替尼针对肺腺癌细胞系的活性。

　　阿法替尼是一种口服药物，仅以片剂形式提供。应在饭前至少1小时或饭后2小时空腹服用，因为高脂肪膳食会降低吸收。应用至少8盎司的水整片吞服。切勿压碎或溶解药片。该药片应在室温（68°F至77°F）下储存。对于肌酐正常且没有任何严重肝功能障碍的患者，推荐剂量为每天40毫克片剂，直至疾病进展或患者不再耐受。据报道，口服给药后，达到血浆峰浓度（Tmax）的时间为2至5小时。

　　对于非小细胞和鳞状非小细胞转移癌，剂量为每日一次口服40mg，最好在饭前1小时以上或饭后2小时服用。

　　肌酐清除率的治疗剂量调整：

　　CrCl30至89ml/min/1.73 ㎡：无需调整剂量；

　　CrCl15至29ml/min/1.73㎡：每天口服30mg；

　　CrCl小于15ml/min/1.73㎡：未研究、

　　肝功能损害的治疗剂量：

　　轻度至中度（Child-PughA或B）：无需调整剂量；

　　重度（Child-PughC）：密切监测并调整剂量（如果不能耐受）。

　　关于阿法替尼的毒性和治疗水平的研究和数据并不多。然而，据报道它的副作用是可预测和可控制的。

　　已发现一些严重的不良反应，包括肝功能损害、皮肤科并发症以及罕见的肺和心脏并发症。如果与P-糖蛋白诱导剂或抑制剂同时治疗，应调整阿法替尼的剂量。

　　阿法替尼仿制药目前上市的有印度NATCO的Afanat，孟加拉碧康制药的Afanix。NATCO制药在印度市场上推出了多款知名药品品牌的仿制药，阿法替尼仿制药Afanat也是其中之一。使用仿制药版本时仍需遵循医生的建议和指导。

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