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吉非替尼针对EGFR突变的非小细胞肺癌的治疗功效

时间:2024-04-16     作者:医学编辑李可艾   阅读

  吉非替尼,商品名为易瑞沙,是一种靶向治疗药物,特别适用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。FDA已批准其用于由EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)替换突变所引起的NSCLC。

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  EGFR,即表皮生长因子受体,在正常细胞和癌细胞表面都有表达,并在细胞的生长和增殖中扮演着关键角色。在NSCLC细胞中,某些EGFR的激活突变(特别是外显子19缺失和外显子21 L858R突变)已被证实能够促进肿瘤细胞的生长、抑制细胞凋亡、增加血管生成因子的产生,并加速转移过程。

  吉非替尼的作用机制是可逆地抑制EGFR野生型和某些激活突变的激酶活性,从而阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化。这样可以进一步抑制下游的信号传导,并阻断EGFR依赖性的细胞增殖。值得注意的是,吉非替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的结合亲和力要高于其对野生型EGFR的亲和力。

  对于选择使用吉非替尼治疗的患者,推荐剂量为每日250mg,一次服用,不受进餐影响。患者应持续用药,直至疾病出现进展或产生不可接受的毒性反应。如果漏服一次药物,在下一次服药前的12小时内,不应补服漏掉的剂量。

  对于吞咽固体药物有困难的患者,可以将吉非替尼片浸入4至8盎司的水中,搅拌约15分钟后立即饮用该药液,或者通过鼻胃管给药。之后,还需用4到8盎司的水溶解杯中残留的药物,并立即饮用或通过鼻胃管给药,以确保药物完全摄入。

  总的来说,吉非替尼是针对EGFR特定突变的NSCLC患者的一种有效治疗手段,能够精准地抑制肿瘤细胞的生长和增殖,提高患者的生活质量。

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