Upadacitinib：口服缓释片剂使用说明书

　　警告

　　口服途径（片剂、缓释）

　　严重感染：接受乌帕替尼治疗的患者，其发生严重感染的风险会增加，这有可能导致住院甚至死亡。这类感染在同时服用免疫抑制剂（如甲氨蝶呤或皮质类固醇）的患者中更为常见。一旦发生严重感染，应立即停用upadacitinib，直至感染得到有效控制。已报告的感染包括：

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　　活动性结核病，可能伴随肺部或其他部位的病变。在开始upadacitinib治疗前及治疗期间，应对患者进行潜伏性结核病的检测。对于潜伏性感染，应在开始乌帕替尼治疗前考虑进行相应的治疗。

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　　侵袭性真菌感染，包括隐球菌病和肺囊虫病。

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　　由细菌、病毒（如带状疱疹）和机会性病原体引起的其他感染。

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　　对于慢性或复发性感染的患者，在开始治疗前，应全面评估乌帕替尼治疗的风险与益处。在治疗期间和治疗后，应密切监测患者感染体征和症状的发展情况。值得注意的是，即使患者在开始治疗前潜伏性结核感染检测呈阴性，接受乌帕替尼治疗后仍可能发展为结核病。

　　死亡率：在一项大型、随机、上市后关于类风湿性关节炎的安全性研究中，将另一种Janus激酶(JAK)抑制剂与肿瘤坏死因子(TNF)阻滞剂进行比较，结果显示，在50岁及以上且具备至少一种心血管危险因素的类风湿性关节炎(RA)患者中，全因死亡率较高，包括心血管猝死。

　　恶性肿瘤：在接受乌帕替尼治疗的患者中，已观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤的病例。与使用TNF阻滞剂相比，在使用另一种JAK抑制剂治疗的RA患者中，恶性肿瘤（不包括非黑色素瘤皮肤癌(NMSC)）的发生率更高。对于当前或曾经吸烟的患者，这一风险还会进一步增加。

　　主要不良心血管事件：在50岁及以上、具备至少一种心血管危险因素，并接受另一种JAK抑制剂治疗的RA患者中，与TNF阻滞剂相比，主要不良心血管事件(MACE)（定义为心血管死亡、心肌梗塞和中风）的发生率更高。对于当前或曾经吸烟的患者，这一风险还会额外增加。曾经历过心肌梗塞或中风的患者，应停用乌帕替尼。

　　血栓形成：包括使用JAK抑制剂治疗炎症性疾病的患者在内，已报告发生深静脉血栓、肺栓塞和动脉血栓的病例。其中许多不良事件都很严重，甚至有些导致死亡。与使用TNF阻滞剂相比，在使用另一种JAK抑制剂治疗的50岁及以上、具备至少一种心血管危险因素的RA患者中，观察到血栓形成率更高。具有风险的患者应避免使用乌帕替尼。出现血栓症状的患者，应立即停用乌帕替尼并及时进行评估。

　　肾脏剂量调整建议

　　类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎和非放射学中轴型脊柱关节炎：

　　· 无需剂量调整。

　　特应性皮炎：

　　· 轻度和中度肾功能障碍：无需剂量调整。

　　· 严重肾功能障碍（CrCl 15 至<30 mL/min）：建议剂量为15 mg，每天一次。

　　· 终末期肾病（CrCl<15 mL/min）：不推荐使用。

　　溃疡性结肠炎：

　　· 轻度和中度肾功能障碍：无需剂量调整。

　　· 严重肾功能障碍（CrCl 15 至<30 mL/min）：诱导期建议使用30 mg，每天一次，持续8周；维持期建议使用15 mg，每天一次。

　　· 终末期肾病（CrCl<15 mL/min）：不推荐使用。

　　克罗恩病：

　　· 轻度和中度肾功能障碍：无需剂量调整。

　　· 严重肾功能障碍（CrCl 15 至<30 mL/min）：诱导期建议使用30 mg，每天一次，持续12周；维持期建议使用15 mg，每天一次。

　　· 终末期肾病（CrCl<15 mL/min）：不推荐使用。

　　肝脏剂量调整建议

　　类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射学中轴型脊柱关节炎：

　　· 轻度 (Child-Pugh A) 或中度 (Child-Pugh B) 肝功能损害：无需剂量调整。

　　· 严重（Child-Pugh C）肝损伤：不推荐使用。

　　溃疡性结肠炎：

　　· 轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能损害：诱导期建议使用30 mg，每天一次，持续8周；维持期建议使用15 mg，每天一次。

　　· 严重（Child-Pugh C）肝损伤：不推荐使用。

　　克罗恩病：

　　· 轻度 (Child-Pugh A) 或中度 (Child-Pugh B) 肝功能损害：诱导期建议使用30 mg，每天一次，持续12周；维持期建议使用15 mg，每天一次。

　　· 严重（Child-Pugh C）肝损伤：不推荐使用。

　　乌帕替尼仿制药已在孟加拉上市，如需购药，可出国就医。海得康专注正规海外医疗，帮助中国患者搭建海外医药桥梁！更多药品资讯，请咨询海得康医学顾问，电话：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。

　　温馨提示：本文内容仅供参考，并不能替代专业医疗建议。具体的治疗方案应由医生根据患者的实际情况综合评估后确定。在用药期间，请与医生保持密切联系，及时反馈用药情况。如果图片涉及侵权问题，请联系我们进行删除。