Divarasib在KRAS G12C抑制剂治疗非小细胞肺癌中的发展潜力

　　克里斯汀大鼠肉瘤病毒癌基因（KRAS）突变是致癌的主要驱动因素之一，它在12-14%的非小细胞肺癌（NSCLC）和4%的结直肠癌中被发现。尽管KRAS曾经难以被靶向治疗，但目前索托拉西布（Sotorasib）和阿达格拉西布（Adagrasib）已经获得批准，用于治疗先前已接受治疗的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。

　　在临床前的研究中，divarasib显示出比索托拉西布和阿达格拉西布高5至20倍的效力，同时其选择性也高达50倍。尽管索托拉西布在与多西他赛比较的III期二线研究中达到了主要终点，但其无进展生存期（PFS）的改善幅度较小，且未观察到总生存期（OS）的延长。阿达格拉西布在I/II期KRYSTAL-1研究中确实证明了其临床益处，但有44.8%的患者报告了3级或更高级别的毒性反应。

　　与此同时，divarasib在I期剂量扩展队列研究中的表现令人瞩目，其客观缓解率（ORR）达到了53.4%，无进展生存期达到了13.1个月。尽管多数患者都报告了毒性反应，但这些反应大多为低级别，并可通过支持性治疗进行有效控制。因此，divarasib在KRAS G12C抑制剂治疗非小细胞肺癌领域展现出了巨大的发展潜力。

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