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布加替尼对比克唑替尼的优势,可解决阿来替尼耐药,布加替尼仿制药在哪里上市

时间:2024-10-30     作者:医学编辑李可艾   阅读

  布加替尼(Brigatinib)作为第二代ALK/EGFR抑制剂,在肺癌治疗领域展现出了显著的疗效,尤其是在与第一代ALK抑制剂克唑替尼的比较中,其优势更为明显。

  与克唑替尼的疗效比较

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  客观缓解率(ORR):根据肺癌大会及《新英格兰医学杂志》报道的临床研究,布加替尼组的ORR为71%,显著高于克唑替尼组的60%。

  中位无进展生存期(PFS):布加替尼组的中位PFS尚未达到,而克唑替尼组的中位PFS为9.8个月。1年无进展生存率方面,布加替尼组为67%,克唑替尼组为43%。

  脑转移患者疗效:对于入组时为新诊断的脑转移ALK+患者,布加替尼可使疾病进展或死亡风险降低76%,进一步凸显了其在脑转移患者中的疗效优势。

  解决阿来替尼耐药

  有效率(ORR):在布加替尼治疗阿来替尼耐药的日本II期研究中,ORR为30%,中位缓解持续时间(DOR)为6.1个月,中位PFS为7.3个月。

  颅内有效率:颅内ORR为25%,表明布加替尼在脑转移病灶中仍具有一定的疗效。

  耐药性突变:在出现ALK二次突变(耐药性突变)的患者中,布加替尼也表现出了一定的有效性,包括G1202R、I1171N、V1180L和L1196M等突变类型。

  安全性与不良反应

  常见不良反应:包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。

  严重不良反应:3级以上不良反应包括血肌酐磷酸激酶增加、脂肪酶增加、高血压、淀粉酶增加、肺炎等。但总体来说,布加替尼的耐受性良好。

  特殊适应症与联合用药

  奥希替尼耐药:布加替尼适用于9291(奥希替尼)耐药后的患者,为这类患者提供了新的治疗选择。

  联合用药:布加替尼能有效的针对C797S顺式突变或C797S/T790M/del19三重突变导致的奥希替尼耐药后续治疗。通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用,布加替尼能够增强抗击癌细胞的效果。

  布加替尼在肺癌治疗中展现出了显著的疗效和优势,尤其是在与克唑替尼的比较中,其客观缓解率、中位无进展生存期以及脑转移患者疗效等方面均表现出色。同时,布加替尼还能解决阿来替尼耐药问题,并适用于奥希替尼耐药后的患者治疗。然而,患者在使用过程中仍需关注其可能带来的不良反应,并在医生的指导下进行合理用药。

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