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阿普昔腾坦获批上市,难治性高血压治疗迎新篇章

时间:2024-11-08     作者:医学编辑李可艾   阅读

  2024年3月19日,美国食品与药物管理局(FDA)官方宣布,Idorsia公司研发的阿普昔腾坦(商品名Tryvio)正式获批上市,用于治疗难治性高血压。

  阿普昔腾坦是近40年来首个获批的新型降压药物,其作用机制与现有降压药物截然不同,为高血压治疗领域带来了全新的突破。该药物在难治性高血压的治疗上展现出显著疗效,为那些血压控制不佳的患者提供了新的治疗希望。

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  阿普昔腾坦:新型双重内皮素受体拮抗剂

  阿普昔腾坦作为一款新型口服双重内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂,其独特之处在于能够有效抑制内皮素-1(ET-1)与内皮素受体A(ETA)和内皮素受体B(ETB)的结合,从而阻断内皮素-1的生理作用。

  内皮素-1是一种强效的血管收缩肽和平滑肌有丝分裂原,由血管内皮细胞产生,通过ETA和ETB受体调节血管张力。当体循环中内皮素-1浓度升高时,会显著增加血管张力和外周血管阻力,进而导致血压升高。因此,内皮素途径与高血压的发病机制密切相关。

  目前临床上已有的内皮素受体拮抗剂,如波生坦、安立生坦和马昔腾坦,主要用于治疗肺动脉高压而非高血压。而阿普昔腾坦作为马昔腾坦的活性代谢产物,具有更长的半衰期(48小时相较于14小时),使得患者可以每天仅服用一次即可有效降低血压。阿普昔腾坦因此成为首个用于高血压治疗的内皮素受体拮抗剂。

  联合用药,助力血压达标

  由于阿普昔腾坦的作用机制与现有降压药物不同,因此它可以与这些药物联合使用,为高血压患者提供更加全面的治疗方案,助力患者血压达标。这一新型降压药物的上市,无疑为难治性高血压的治疗开辟了新的道路,也为广大高血压患者带来了新的希望。

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