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详解卡马替尼:治疗肺癌的作用机制、适用人群及优势

时间:2025-07-17     作者:医学编辑李可艾   阅读

  作用机制:卡马替尼通过选择性抑制MET受体酪氨酸激酶,阻断PI3K/AKT和RAS/RAF/MEK/ERK信号通路,抑制肿瘤细胞增殖、迁移及血管生成,同时诱导凋亡。其高选择性(对MET的IC50为0.13nM)使其在低剂量下即可有效抑制肿瘤生长。

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  适用人群:

  METex14+ NSCLC:一线或二线治疗患者,尤其是肺肉瘤样癌等高发亚型。

  MET扩增患者:基因拷贝数≥10的晚期NSCLC,经其他治疗失败后可考虑使用。

  脑转移患者:卡马替尼可穿透血脑屏障,对颅内病灶控制率达96.4%。

  优势:

  疗效显著:初治患者ORR和mOS均优于传统化疗及部分多靶点药物。

  安全性可控:3级及以上不良反应发生率低,因不良反应停药率不足5%,常见副作用为外周水肿(26.7%)和肝酶升高(20%),可通过剂量调整管理。

  长期生存获益:部分患者PFS超25个月,实现“带瘤长生存”。

  卡马替尼凭借精准的靶向机制和优异的临床数据,已成为METex14+ NSCLC的标准治疗选择,为患者提供了更高效、低毒的治疗方案。

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