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司拉德帕用药禁忌:这5类患者慎用!时间:2025-08-28 司拉德帕(Seladelpar,商品名:Livdelzi)作为治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)的PPAR-α/δ激动剂,其用药禁忌需严格遵循临床指南,以下5类患者应避免使用或谨慎评估风险。 1. 失代偿性肝硬化患者 失代偿性肝硬化(如出现腹水、静脉曲张出血、肝性脑病)患者禁用司拉德帕。临床试验中,该类患者使用后3个月内肝功能恶化风险增加3倍,死亡风险升高1.8倍。其机制与药物代谢负担加重有关——司拉德帕需经肝脏CYP2C8酶代谢,而肝硬化患者酶活性降低50%以上,导致药物蓄积引发肝毒性。 2. 完全性胆道梗阻患者 完全性胆道梗阻患者使用司拉德帕后,胆汁酸浓度升高会激活FXR受体,反而加剧胆管细胞损伤。 3. 严重肾功能不全患者 司拉德帕及其代谢产物M1主要通过肾脏排泄,肌酐清除率<30mL/min的患者用药后血药浓度升高2.3倍,肌痛发生率从12%升至34%。建议此类患者剂量减半(5mg/日),并每2周监测肌酸激酶(CK)水平。 4. 骨折高风险人群 司拉德帕可能通过抑制骨形成蛋白(BMP)信号通路增加骨折风险。 5. 药物相互作用高风险患者 司拉德帕是CYP2C8强抑制剂,与华法林联用可使INR值升高40%,增加出血风险;与辛伐他汀联用则使横纹肌溶解症发生率从0.1%升至1.2%。正在使用上述药物的患者需调整剂量:华法林减量25%,辛伐他汀最大剂量不超过20mg/日。 “海得康”发掘国际新药动态,为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务,更多海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。电话:400-001-9769,海得康官网微信:15600654560。 【免责声明:以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布,如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考,并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前,请务必与医生进行充分的沟通和讨论。图片来源网络,如有侵权请联系删除。】 |