解读莱博雷生：治疗失眠的创新机制作用

　　传统药物的局限：从“强制镇静”到“自然调节”

　　传统安眠药（如苯二氮䓬类、非苯二氮䓬类）通过广谱抑制中枢神经系统（CNS）促进睡眠，但存在明显缺陷：

　　次日残留效应：头晕、乏力影响日间功能；

　　依赖性与耐受性：长期使用需增加剂量，停药后易出现反跳性失眠；

　　睡眠结构破坏：抑制快速眼动期（REM）睡眠，影响记忆巩固与情绪调节。

　　莱博雷生的创新机制：靶向“睡眠开关”

　　莱博雷生作为全球首款双食欲素受体拮抗剂，通过精准调节睡眠-觉醒周期实现“自然睡眠”：

　　靶向食欲素系统：食欲素（Orexin）是下丘脑分泌的神经肽，通过激活OX1R和OX2R受体维持觉醒状态。失眠患者常存在食欲素系统过度活跃，导致“过度觉醒”。

　　双重阻断，平衡调节：莱博雷生同时拮抗OX1R和OX2R，但更倾向抑制OX2R，从而：

　　减少觉醒信号输入，缩短入睡时间；

　　延长非REM（NREM）睡眠和REM睡眠，改善睡眠连续性；

　　避免传统药物对REM睡眠的抑制，保护认知功能。

　　临床优势：安全、长效、低依赖

　　减少次日残留效应：研究显示，莱博雷生治疗组次日嗜睡发生率显著低于唑吡坦组，驾驶模拟测试中反应时间更短。

　　长期使用安全性高：12个月长期研究未发现反跳性失眠或戒断症状，依赖性极低。

　　改善睡眠结构：通过延长深睡眠（NREM第三阶段），增强体力恢复与免疫功能。

　　适用人群与用药建议

　　莱博雷生尤其适合以下患者：

　　慢性失眠（病程≥3个月）；

　　睡眠维持障碍（夜间觉醒≥2次）；

　　对传统安眠药不耐受或依赖者。

　　用药贴士：

　　睡前30分钟服用，避免与高脂饮食同服（可能延迟起效）；

　　起始剂量5mg，最大剂量不超过10mg/日；

　　服药后保证7小时以上睡眠时间，避免次日残留嗜睡。

　　莱博雷生的上市，不仅为失眠患者提供了更安全有效的治疗选择，更推动了失眠治疗从“症状控制”向“生理节律重塑”的范式转变。随着临床应用的普及，这一创新药物有望帮助更多人重获高质量睡眠。

　　莱博雷生在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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