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伊布替尼在弥漫大B细胞淋巴瘤中的作用机制时间:2025-10-11 弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)是一种侵袭性较强的非霍奇金淋巴瘤,其病理特征在于B细胞的异常增殖与分化失控。伊布替尼作为全球首个上市的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过精准靶向BTK蛋白,为DLBCL的治疗开辟了新路径。 BTK是B细胞受体(BCR)信号通路中的核心激酶,在B细胞的发育、活化及迁移过程中扮演关键角色。当BCR被抗原激活后,BTK通过磷酸化下游信号分子(如PLCγ2、BLNK等),触发级联反应,最终驱动B细胞增殖、分化为浆细胞或记忆B细胞。然而,在DLBCL等B细胞恶性肿瘤中,BCR信号通路常因基因突变或表观遗传改变而持续激活,导致BTK过度活化,形成“永不停歇的增殖信号”。 伊布替尼通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基(Cys481)共价结合,形成不可逆的抑制复合物,从而阻断BTK的激酶活性。这一机制如同“切断肿瘤细胞的信号线”,使BCR信号无法向下传递,进而抑制B细胞的异常增殖、迁移及黏附能力。此外,伊布替尼还可通过减少促炎细胞因子(如IL-6、TNF-α)的分泌,破坏肿瘤微环境中的“保护屏障”,增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤作用。 在DLBCL的临床治疗中,伊布替尼单药或联合化疗方案(如R-CHOP)均展现出显著疗效。其作用机制不仅针对肿瘤细胞本身,还通过调节免疫微环境实现“双重打击”,为复发/难治性DLBCL患者提供了新的治疗选择。 伊布替尼在全球多个国家已上市,海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。 免责声明:以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布,如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考,并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前,请务必与医生进行充分的沟通和讨论。图片来源网络,如有侵权请联系删除。 |