乳腺癌内分泌新药艾拉司群Elacestrant：作用机制与重要安全信息

　　艾拉司群（Elacestrant）作为首款口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），为ER阳性、HER2阴性且携带ESR1突变的晚期乳腺癌患者提供了突破性治疗选择。其核心作用机制在于双重阻断雌激素信号通路：一方面通过竞争性结合雌激素受体α（ERα），阻断雌激素与受体的结合；另一方面诱导ERα蛋白降解，从根源上减少肿瘤细胞内ER的积累，彻底抑制雌激素介导的肿瘤增殖。这一机制尤其适用于对传统内分泌治疗（如他莫昔芬、芳香化酶抑制剂）耐药的患者，尤其是携带ESR1基因突变的人群——这类患者因受体结构改变，对传统SERD（如氟维司群）敏感性显著下降，而艾拉司群通过降解突变型ER，仍能有效控制病情。

　　在安全性方面，艾拉司群展现出优于化疗的耐受性。常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛（发生率约30%）、恶心（25%）、胆固醇及甘油三酯升高（20%）、疲劳（18%）等，多为轻至中度，可通过对症处理缓解。需重点关注的是血脂异常，建议治疗前及每3个月监测血脂，必要时启动降脂治疗。此外，艾拉司群可能引发肝功能异常（AST/ALT升高），治疗期间需每6周检测肝酶，若转氨酶超过正常上限3倍需暂停用药。

　　特殊人群用药需谨慎：妊娠期及哺乳期女性禁用，因动物实验显示胚胎毒性；有生育需求的患者需在治疗期间及停药后1周内采取有效避孕措施。药物相互作用方面，艾拉司群为CYP3A4底物，需避免与强效CYP3A4抑制剂（如利福平）或诱导剂（如酮康唑）联用，否则可能显著改变血药浓度，增加毒性或降低疗效。

　　艾拉司群在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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