达克替尼的功效与作用：适用人群、用法用量及注意事项

　　达克替尼是一种在肿瘤治疗领域发挥重要作用的靶向药物。它主要适用于一线治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，这些患者的肿瘤需经FDA批准的检测方法证实存在EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变。EGFR（表皮生长因子受体）在细胞的生长、增殖和分化等过程中起着重要的调控作用，当EGFR发生突变时，会导致细胞的生长信号通路异常激活，从而促进肿瘤细胞的生长和扩散。达克替尼通过精准阻断肿瘤生长信号通路，能够显著抑制肿瘤细胞的增殖和转移，延长患者的生存期。

　　临床试验数据显示，对于EGFR突变阳性的NSCLC患者，达克替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。这意味着患者在接受达克替尼治疗后，肿瘤进展的时间会推迟，生存时间会延长，为患者争取了更多的治疗时间和生存机会。而且，达克替尼在治疗过程中能够有效地控制肿瘤的症状，如咳嗽、呼吸困难、胸痛等，提高患者的生活质量。

　　达克替尼主要适用于一线治疗转移性非小细胞肺癌成人患者，且患者的肿瘤必须存在EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变。这是因为达克替尼是针对EGFR突变靶点设计的药物，只有存在相应突变的患者才能从治疗中获益。对于没有EGFR突变的患者，使用达克替尼可能无法达到预期的治疗效果。

　　达克替尼的推荐剂量为每日一次，口服45mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在有或没有食物的情况下服用达克替尼，但建议每天在同一时间服用，以确保药物在体内的浓度保持稳定，从而发挥最佳的治疗效果。如果患者呕吐或错过剂量，不要服用额外的剂量或弥补错过的剂量，只需继续服用下一个预定剂量即可。这是因为药物的吸收和代谢有一定的规律，额外补服可能会导致药物在体内浓度过高，增加不良反应的发生风险。

　　在使用达克替尼的过程中，需要特别注意一些不良反应的发生。间质性肺病（ILD）是达克替尼可能引发的严重不良反应之一。接受达克替尼治疗的患者中，曾出现严重且致命的间质性肺病/肺炎。因此，在用药期间，需要密切监测患者是否出现提示ILD的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等。若患者出现这些症状，应暂停服用达克替尼，并立即排查ILD。一旦确诊为ILD，需要根据病情的严重程度决定是否继续使用达克替尼或调整治疗方案。

　　腹泻也是达克替尼常见的不良反应之一。在临床试验中，接受达克替尼治疗的患者中，腹泻的发生率较高，其中部分患者会出现严重且致命的腹泻。若患者出现2级及以上腹泻，应暂停服用达克替尼，直至腹泻严重程度降至≤1级，随后根据腹泻严重程度，以相同剂量或降低后的剂量恢复治疗。同时，出现腹泻时，应立即启动止泻治疗，如使用洛哌丁胺，或盐酸地芬诺酯联合硫酸阿托品等药物。

　　皮肤不良反应也是达克替尼治疗过程中需要关注的问题。患者可能会出现皮疹、甲沟炎、口腔黏膜炎等皮肤不良反应，其中部分皮疹和剥脱性皮肤反应可能较为严重。若出现持续性2级皮肤不良反应，或任何3 - 4级皮肤不良反应，应暂停服用达克替尼，直至反应严重程度降至≤1级，随后根据皮肤不良反应的严重程度，以相同剂量或降低后的剂量恢复治疗。日晒可能会增加皮疹和剥脱性皮肤反应的发生率及严重程度，因此开始服用达克替尼时，患者应使用保湿剂，并采取适当措施限制日晒。若出现1级皮疹，应启动局部抗生素和局部类固醇治疗；若出现2级及更严重的皮肤不良反应，应启动口服抗生素治疗。

　　此外，达克替尼对胚胎 - 胎儿有潜在毒性。基于动物研究结果及其作用机制，孕妇服用达克替尼可能对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，妊娠大鼠在器官形成期口服达可替尼，当剂量产生的暴露量接近人类45mg剂量下的暴露量时，着床后丢失发生率增加，胎儿体重降低。因此，有生殖潜力的女性在接受达克替尼治疗期间及末次给药后至少17天内，应使用有效的避孕措施，以避免怀孕对胎儿造成不良影响。同时，目前尚无关于达克替尼及其代谢物是否存在于人乳汁中、对母乳喂养婴儿的影响，或对乳汁分泌影响的数据，由于达克替尼可能对母乳喂养婴儿造成严重不良反应，建议女性在接受达克替尼治疗期间及末次给药后至少17天内，不要进行母乳喂养。

　　在药物相互作用方面，达克替尼与质子泵抑制剂（PPIs）联用会降低达可替尼的浓度，可能导致达克替尼疗效下降。因此，应避免达克替尼与PPI联用。若需替代PPI，可使用局部作用的抗酸剂或组胺2（H2）受体拮抗剂。服用H2受体拮抗剂时，需在服用H2受体拮抗剂前至少6小时或后至少10小时服用达克替尼。此外，达克替尼与CYP2D6底物联用时，会升高CYP2D6底物类药物的浓度，可能增加这类药物的毒性风险，因此也需要谨慎联合使用。

　　据悉，达克替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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