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阿培利司功效与作用:适应症、用法用量及不良反应全解析

时间:2025-12-23     作者:医学编辑李可艾   阅读

  阿培利司作为一种新型的靶向抗癌药物,在乳腺癌治疗领域展现出了独特的优势。它以其精准的作用机制和显著的临床效果,成为特定乳腺癌患者的希望之光。

  阿培利司的功效与作用

  阿培利司主要适用于治疗绝经后女性和男性的特定乳腺癌患者,具体为激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,且伴有PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。它通过精准抑制PIK3CA信号通路,阻断癌细胞的生长与增殖,从而发挥抗肿瘤作用。对于这类传统治疗手段有限的患者而言,阿培利司提供了新的治疗选择,有助于延长患者生存期、改善生活质量。

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  阿培利司的适应症

  阿培利司的适应症明确指向了携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者通常在内分泌治疗方案期间或之后出现疾病进展,需要新的治疗手段来控制病情。阿培利司与氟维司群的联合用药方案,能够显著增强治疗效果,为患者带来更好的生存获益。

  阿培利司的用法用量

  阿培利司的推荐剂量为每日一次,每次300毫克(两片150毫克薄膜片)。患者应在每天大约相同的时间服用,以保持血药浓度的稳定。阿培利司必须与食物同服,避免空腹服用,因为食物有助于提高药物的生物利用度,使其更好地被机体吸收,同时减少胃肠道不适。服用时需整片吞服,不得咀嚼、压碎或切割药片,以免影响药物的释放机制。

  若患者因不良反应无法耐受300毫克的标准剂量,医生可能会调整剂量。常见的剂量调整方案为首次剂量减少至250毫克(1片200毫克+1片50毫克),每日一次;如250毫克仍无法耐受,可再降至200毫克(1片200毫克),每日一次。若错过服药时间不到9小时,应尽快补服,之后按照正常时间服用下一剂;若超过9小时未服用,则跳过本次剂量,直接在下一个预定时间服用,不可额外补服。如果患者在服用该剂量后呕吐,建议当天不要再服用额外的剂量,并在第二天的通常时间恢复给药方案。

  阿培利司的不良反应

  阿培利司在使用过程中可能伴随一系列不良反应,包括但不限于:

  高血糖:接受阿培利司治疗的患者可能发生严重高血糖,部分病例伴高血糖高渗非酮症综合征(HHNKS)或酮症酸中毒。上市后报告中存在酮症酸中毒致死病例。患者应定期监测血糖水平,必要时在医生指导下使用降糖药物。

  肺炎:接受阿培利司治疗的患者可能发生严重肺炎,包括急性间质性肺炎和间质性肺病。报告率为1.8%。患者应密切关注呼吸症状,如出现呼吸急促或呼吸困难、咳嗽、胸痛等需及时联系医生。

  腹泻或结肠炎:接受阿培利司治疗的患者可能发生严重腹泻,导致脱水,部分病例出现急性肾损伤。多数患者治疗期间出现腹泻,需保持饮食清淡,避免刺激性食物,必要时使用止泻药物。

  皮肤反应:包括皮疹、干燥、瘙痒、灼热感和色素沉着等。患者应使用温和的保湿霜或润肤剂缓解皮肤干燥和瘙痒感,避免使用刺激性化妆品和强烈的清洁剂,并做好防晒措施。

  其他反应:如疲劳、头痛、肌肉和关节疼痛、恶心、呕吐、食欲减退、口腔炎、体重减轻、低钙血症、aPTT延长(凝血时间延长)、脱发等。患者应定期接受血液检查,监测药物效果和潜在副作用。

  特殊人群用药

  妊娠期与哺乳期女性:基于动物研究结果和作用机制,阿培利司给予孕妇可能导致胎儿伤害。动物生殖研究中,器官形成期妊娠大鼠和家兔口服阿培利司后,当母体暴露量(基于AUC)≥人类推荐剂量300毫克/天暴露量的0.8倍时,出现不良发育结局。因此,建议有生殖潜力的女性在阿培利司治疗期间及最后一剂后1周使用有效避孕措施;有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及最后一剂后1周使用避孕套和有效避孕措施。哺乳期女性在阿培利司治疗期间及最后一剂后1周内应避免哺乳。

  老年患者:SOLAR-1试验中接受阿培利司治疗的284例患者中,117例≥65岁,34例≥75岁。阿培利司联合氟维司群治疗时,≥65岁患者的3-4级高血糖发生率(44%)高于<65岁患者(32%),但疗效无总体差异。由于≥75岁患者数量不足,无法评估其安全性或有效性是否存在差异。

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  据悉,阿培利司已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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