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索托拉西布功效与作用:适应症、用法用量及不良反应时间:2025-12-26 索托拉西布,作为全球首款针对KRAS G12C突变的靶向抑制剂,自问世以来便成为癌症治疗领域的焦点。这一突破性药物通过精准锁定突变基因,为非小细胞肺癌(NSCLC)及部分胰腺癌患者开辟了新的治疗路径。 索托拉西布的核心适应症为携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,尤其适用于至少接受过一次全身治疗的患者。KRAS G12C突变是肺癌中常见的驱动基因突变之一,传统化疗和免疫治疗对此类患者的疗效有限,而索托拉西布的出现填补了这一治疗空白。临床试验显示,该药物对KRAS G12C突变型晚期胰腺癌也表现出一定疗效,客观缓解率达21%,疾病控制率高达84%,为胰腺癌患者提供了新的希望。
作用机制:KRAS蛋白是细胞内信号转导的关键分子,正常情况下在激活与非激活状态间切换。KRAS G12C突变导致蛋白持续激活,不断发送促细胞增殖信号,驱动肿瘤生长。索托拉西布通过特异性结合KRAS G12C蛋白的GTP水解位点,阻止其与GTP结合,将蛋白锁定在非活性状态,从而阻断肿瘤细胞的生长信号。这一机制使其成为首个直接抑制KRAS突变的靶向药物,打破了“KRAS不可成药”的魔咒。 索托拉西布为口服制剂,推荐剂量为每日一次,每次960毫克(8片120毫克药片或3片320毫克药片),需整片吞服,不可咀嚼、压碎或掰开。患者应每天固定时间服药,以维持血药浓度稳定。若出现不良反应,可依次减量至480毫克/日、240毫克/日;若最低剂量仍无法耐受,则需停药。治疗期间需定期监测肝功能,尤其是近期接受过免疫检查点抑制剂(如抗PD-L1药物)的患者,肝毒性风险更高,需适当延迟用药时间。 索托拉西布的不良反应涉及消化系统、皮肤、肌肉骨骼及呼吸系统等多个领域。常见反应包括腹泻(发生率约34%)、恶心呕吐(25%)、疲劳(25%)、肌肉骨骼疼痛(15%)及皮疹(15%)。多数反应为轻至中度,可通过补液、止泻药或调整剂量缓解。严重不良反应需紧急处理,如肝毒性(表现为黄疸、尿色加深)需暂停用药并监测肝功能;间质性肺病(如咳嗽加重、呼吸困难)需立即就医。此外,患者可能出现外周水肿、发热、贫血等实验室异常,需定期复查。
据悉,索托拉西布已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。 免责声明:以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布,如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考,并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前,请务必与医生进行充分的沟通和讨论。如果图片涉及侵权问题,请联系我们进行删除。 |

