达拉非尼：作用靶点及适应症覆盖

　　作用靶点：精准阻断BRAF V600突变

　　达拉非尼的作用靶点为BRAF V600突变型蛋白，包括V600E、V600K和V600D亚型。BRAF基因是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键成员，其突变导致蛋白激酶活性持续激活，驱动肿瘤细胞无限增殖。达拉非尼通过竞争性结合BRAF蛋白的ATP结合口袋，抑制其激酶活性，从而阻断下游MEK和ERK的磷酸化，最终抑制肿瘤生长。

　　适应症选择：

　　达拉非尼的适应症已从最初的黑色素瘤扩展至多个瘤种：

　　黑色素瘤：

　　单药治疗：适用于BRAF V600E突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤。

　　联合辅助治疗：与曲美替尼联用，用于BRAF V600突变阳性III期黑色素瘤完全切除后的辅助治疗，可显著降低复发风险。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）：

　　联合曲美替尼，适用于BRAF V600E突变阳性转移性NSCLC，是全球首个获批用于该适应症的靶向方案。

　　甲状腺癌：

　　联合曲美替尼，用于BRAF V600E突变阳性局部晚期或转移性未分化甲状腺癌（ATC），且无满意局部治疗方案的患者。

　　其他实体瘤：

　　适用于BRAF V600E突变阳性不可切除或转移性实体瘤（成人和≥1岁儿童），且既往治疗失败或无满意替代方案。

　　此外，达拉非尼的口服给药方式（每日两次，餐前1小时或餐后2小时服用）提高了患者的治疗依从性，而联合曲美替尼的毒性管理方案（如剂量调整、对症支持治疗）进一步保障了长期治疗的安全性。

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