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达普司他说明书完整版:适应症、不良反应、药物相互作用

时间:2026-02-27     作者:医学编辑李可艾   阅读

  达普司他是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),主要用于治疗因慢性肾脏病(CKD)引起的贫血,尤其适用于已接受透析治疗至少四个月的成年患者。慢性肾脏病导致的贫血是临床上常见的并发症,严重影响患者的生活质量及预后。达普司他通过模拟缺氧环境,抑制HIF的降解,从而促进内源性促红细胞生成素(EPO)的合成,并改善铁的吸收与利用,有效纠正贫血状态,为患者提供了一种新的治疗选择。

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  尽管达普司他在改善贫血方面表现出色,但其使用过程中也可能伴随一系列不良反应,需引起患者及医生的重视。

  高血压:达普司他可能导致血压升高,甚至引发高血压危象,表现为头痛、视力模糊等症状。因此,用药期间需定期监测血压,必要时调整降压药物。对于高血压未得到控制的患者,应禁用达普司他。

  血栓事件:达普司他可能增加血栓性血管事件的风险,包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞等。患者若出现胸痛、肢体肿胀等症状,应立即就医。

  胃肠道不适:部分患者可能出现胃肠道糜烂或出血,尤其是既往有消化性溃疡病史者。用药期间需警惕腹痛、黑便等症状,并及时就医。

  其他不良反应:包括头痛、腹泻、过敏反应(如皮疹、皮炎、荨麻疹)等,虽然发生率较低,但仍需注意观察。

  达普司他在体内的代谢主要依赖CYP2C8酶,因此与其他药物的相互作用需特别关注。

  CYP2C8抑制剂:强效CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)会显著增加达普司他的血药浓度,导致不良反应风险增加,因此绝对禁用。中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)会使达普司他的暴露量增加,起始剂量应减半,并在联合用药期间密切监测血红蛋白水平。

  CYP2C8诱导剂:合用CYP2C8诱导剂(如利福平)可能降低达普司他的血药浓度,导致疗效下降。因此,在启动或停用诱导剂时,应适时调整达普司他的剂量。

  其他药物:达普司他对其他药物(如pioglitazone、rosuvastatin等)通过CYP2C8或OATP转运蛋白的影响均无明显临床意义,但仍需注意潜在的药物相互作用,尤其是在合并使用多种药物时。

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