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阿培利司:PI3Kα 靶点抑制剂在HR+/HER2 -晚期乳腺癌中的临床应用

时间:2026-02-28     作者:医学编辑李可艾   阅读

  HR+/HER2 -晚期乳腺癌是乳腺癌中最常见的亚型之一,约占乳腺癌总病例数的60% - 70%。这类乳腺癌通常对内分泌治疗有较好的反应,内分泌治疗通过抑制雌激素信号通路,阻断肿瘤细胞的生长和增殖。然而,长期内分泌治疗可能导致肿瘤细胞产生耐药性,使得治疗效果逐渐下降。

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  内分泌治疗耐药是HR+/HER2 -晚期乳腺癌治疗面临的主要挑战之一。当肿瘤细胞对内分泌治疗产生耐药性后,疾病可能进展为晚期或转移性乳腺癌,此时患者的预后较差,生存期明显缩短。因此,寻找能够克服内分泌治疗耐药的新治疗手段成为当务之急。

  阿培利司的作用机制与靶点特性

  阿培利司是一种口服的选择性磷脂酰肌醇 - 3 - 激酶(PI3K)α亚型抑制剂,其作用靶点为PI3Kα。PI3K信号通路在细胞生长、增殖、存活和代谢等多种生物学过程中发挥着关键作用。在HR+/HER2 -乳腺癌中,PIK3CA基因突变较为普遍,约占40%。这种突变会导致PI3K信号通路异常激活,促进肿瘤细胞的增殖和存活,同时使肿瘤细胞对内分泌治疗产生耐药性。

  阿培利司通过特异性抑制PI3Kα的活性,阻断PI3K/Akt信号通路的传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。与传统的PI3K抑制剂相比,阿培利司具有更高的选择性和更强的活性,能够更精准地作用于PI3Kα亚型,减少对其他亚型的影响,降低副作用的发生。

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  据悉,阿培利司已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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